【摘 要】
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具有二芳基丙烷类结构的天然产物具有广泛的生物活性，如:抗炎，抗真菌，抗血管、脂肪形成，抗人类集中型核苷运转，抗增殖和细胞毒性，抑制芳香化酶和酪氨酸酶的形成，诱导血红素加氧酶和
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具有二芳基丙烷类结构的天然产物具有广泛的生物活性，如:抗炎，抗真菌，抗血管、脂肪形成，抗人类集中型核苷运转，抗增殖和细胞毒性，抑制芳香化酶和酪氨酸酶的形成，诱导血红素加氧酶和肿瘤坏死因子的表达，抑制多巴脱羧酶和钙调蛋白及抗结核活性等。 天然产物griffithanes A、B、F都是新的具有二芳基丙烷类结构的化合物，是由Moosophon及其小组于2011年从西南风车子中提取出来的，它们都具有抗癌活性，该小组测试结果表明griffithanes A、B、F对人口腔表皮样癌细胞的IC50值分别为6.7，17.8，24.6μM。另外，griffithanes F对于乳腺癌细胞也具有抗癌活性，其IC50值为23.1μM。 具有二芳基丙烷类结构的化合物的研究报道已有很多，查阅文献，根据其结构特征，查阅其类似结构合成方法，通过逆合成分析，选择以二芳基丙烯酮类化合物，即查尔酮类化合物作为合成中间体，最终确定了griffithanes A、B、F三个化合物的化学合成路线。首先是中间体查尔酮类化合物的制备:其中(1)GriffithanesA选择以2，5-二甲氧基苯甲醛为原料，通过B-V氧化，酰基化，苄基保护，羟醛缩合反应得到相应的查尔酮类中间体。(2) Griffithanes B选择以2，6-二甲氧基苯酚为原料，通过Duff反应，苄基保护，羟醛缩合制得相应的查尔酮类中间体。(3) Griffithanes F选择以4-羟基-3-甲氧基苯甲醛为原料，通过苄基保护，B-V氧化，甲基化，Vilsmeier反应，羟醛缩合制得相应的查尔酮类中间体。其次中间体查尔酮类化合物的还原，通过烯烃，羰基的还原，羟基脱水成烯和还原及脱苄基保护等反应最终制得griffithanes A、B、F。总收率分别为14％，11％，22％。所得最终产物及重要中间体进行了质谱，核磁，红外等确证。
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