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背景和目的：近年来，以血管内皮生长因子(VEGF)及其受体(VEGFR)为靶点进行的抗血管生成治疗已成为肿瘤研究的新热点。WST是由人血管内皮生长因子受体VEGFR-1(Flt-1)和VEGFR-2(KDR)中与VEGF结合的结构域以及人免疫球蛋白IgG中的Fc片断组成。本课题即对WST的抗肿瘤作用及其作用机制进行了探讨和研究。方法：体外部分，采用ELISA法考察WST与VEGF的结合能力，采用CCK-8法考察WST对人脐静脉血管内皮细胞(HUVEC)生长的影响；体内部分，建立人结肠癌LoVo和人乳腺癌MCF-7裸鼠皮下移植瘤模型，考察WST在接种肿瘤细胞后及时给药和先成瘤后给药两种不同给药方式中，对肿瘤生长的影响。最后，对WST联合化疗药物进行抗肿瘤治疗的效果进行了初步研究。结果：WST对VEGF具有高度的亲和能力(Kd=12.5 pM)，强于已上市的同类产品贝伐单抗Avastin(Kd=228.6 pM)；WST能够抑制HUVEC细胞的生长增殖。10 nM以上的WST对0.2 nM VEGF诱导的内皮细胞增殖有明显的抑制作用(≥50％)，40 nM的WST对0.2 nM VEGF诱导的内皮细胞增殖抑制效应＞90％，而40 nM Avastin对0.2 nM VEGF诱导的内皮细胞增殖抑制效应为60％，表明在相同浓度下WST具有更好的抑制HUVEC细胞生长的作用；WST对人结肠癌LoVo和人乳腺癌MCF-7裸鼠皮下移植瘤模型中肿瘤的生长均具有较好的抑制作用，并呈现良好剂量效应关系。接种细胞及时给药与先成瘤后给药两种方式中，WST都显示出了较好的抑瘤效果，且与贝伐单抗Avastin相比，抑瘤效果更佳。病理组织学检查结果尚显示，WST的抗肿瘤作用与抑制肿瘤内血管新生及血管内皮细胞的生长有关。WST单用的抗肿瘤效果明显好于单用化疗药，而二者合用的抗肿瘤效果最佳，WST单用及与化疗药合用对动物体重均无影响。结论：WST具有较为广泛的抗肿瘤活性，对人结肠癌LoVo和人乳腺癌MCF-7肿瘤均有较为明显的抑制作用，其抗肿瘤效果与剂量之间呈正相关；接种细胞及时给药与先成瘤后给药两种方式，WST均显示出较好的抑瘤效果；其与化疗药合用的抑瘤效果最佳。其抑瘤作用可能与其对VEGF的高度亲和有关，故而能够有效抑制血管内皮细胞的生长增殖，导致肿瘤内血管新生受到抑制而最终抗肿瘤。其体内、体外生物学活性均强于已上市的同类产品贝伐单抗Avastin。