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本论文简述了高血压的发病机理以及抗高血压药物的发展概况，着重介绍了OPC-21268的作用机制，并对其合成工艺进行了详细研究。设计了一条OPC-21268的合成路线，以苄胺为原料，经过十二步反应得到目标物。大部分中间体及OPC-21268的结构通过~1H-NMR和MS确证。对每一步的合成工艺都进行了较为详细的考察。 优化了1-苄基-4-哌啶酮的合成工艺，简化了操作，降低了原料单耗，总收率为74.5％，比原文献提高了9.5％。考察了各种因素，比如原料配比、反应时间、温度、溶剂等对Friedel-Crafts反应的影响，确定了最佳的工艺条件。找到了两条常压脱去N-苄基的简便方法。