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阿尔茨海默症(Alzheimer’s disease,AD)是常发于老年人群的一种慢性神经退行性疾病，其临床表现为记忆力衰退、判断力和理解力下降等症状。在过去五十年，随着人口的老龄化，这种神经退行性疾病在许多国家影响越来越多的人，因此在疾病早期阶段能够抑制AD进展的有效药物的设计是药物化学中最重要的挑战之一。 本文设计并合成了一系列新的8-氨基喹啉类四齿配体化合物（即DA系列化合物，分别是DA1、DA2、DA3、DA4和DA5），该系列化合物以取代硝基苯胺类化合物为原料，与乙醛反应生成喹啉母环。对喹啉环上的硝基进行还原得8-氨基喹啉类衍生物，对8位氨基进行Boc保护后，将喹啉环上2位甲基氧化成醛基，并通过醛基在2位引入侧链，再经脱氨基的Boc保护基团后与盐酸反应，得到DA系列目标物。 本论文对合成得到的化合物与金属离子络合作用详细的进行研究，通过紫外滴定的方法，对DA系列化合物进行络合常数的测试，结果如下：与铜离子的亲合常数LogKCu2+分别为9.7、10.2、10.0、11.0和10.2，平均为10左右，与锌离子的亲和常数LogKZn2+分别为4.5、4.7、4.5、4.8和4.7，平均为4.5左右，该系列化合物与铜离子和锌离子的络合能力相差达6个数量级，表明DA系列化合物对铜离子具有一定的选择螯合能力。 此外，本论文对化合物DA1进一步进行抗氧化应激能力的研究。淀粉样多肽Aβ与铜离子结合，生产Aβ-Cu复合物，在还原条件下诱导生成过氧化氢，进而经过Fenton反应和Haber-Weiss反应产生高毒性的自由基，产生氧化应激，实验结果表明化合物DA-1系显示出其较强的降低氧化应激的能力。 对DA系列化合物进行深入的改造和构效关系研究，有望开发出具有铜离子特异选择性的螯合剂，有望开发出逆转AD损伤的先导化合物。