4-甲（乙）氧基磺酰胺类化合物的合成和体外药理活性及细胞毒性研究

• 作 者: 许祥
• 机 构: 天津理工大学
• 发表日期: 2018年01期
• 关键词: 血栓 抗血小板聚集活性 4-甲氧基-1 3-苯二磺酰胺 4-乙氧基-1 3-苯二磺酰胺 吡考他胺

本文简述了血栓的形成过程、抗血栓药物的分类和抗血小板药物的研究现状。运用生物电子等排原理和药物拼合相关理论,设计合成了31个具有4-甲氧基-1,3-苯二磺酰胺类和4-乙氧基-1,3-苯二磺酰胺类结构的化合物。所有目标化合物的结构已经ESI-MS、IR、~1H NMR、~(13)C NMR光谱确认表征。在化学合成基础上,采用Born比浊法,进行了目标化合物的体外抗血小板聚集活性初筛。继续挑选10个活性较好的目标化合物,采用L929细胞进行体外毒性实验。在药理实验数据基础上,对目标化合物的构效关系进行了