【摘 要】
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吲哚及其衍生物是一类重要的氮杂环类化合物,广泛存在于许多天然产物中,并且具有重要的生物活性及药理活性,一直是研究人员关注的热点,而且已经在医药、农药、光电化学、有机材料等领域具有广泛的应用。在众多的吲哚类衍生物中,溴取代的吲哚类化合物吸引了人们极大的研究兴趣。此类化合物不但是许多药物活性分子的重要组成部分,而且由于溴官能团的可衍生化,还可以作为重要的中间体进行设计合成结构更为复杂的吲哚类药物。因此
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吲哚及其衍生物是一类重要的氮杂环类化合物,广泛存在于许多天然产物中,并且具有重要的生物活性及药理活性,一直是研究人员关注的热点,而且已经在医药、农药、光电化学、有机材料等领域具有广泛的应用。在众多的吲哚类衍生物中,溴取代的吲哚类化合物吸引了人们极大的研究兴趣。此类化合物不但是许多药物活性分子的重要组成部分,而且由于溴官能团的可衍生化,还可以作为重要的中间体进行设计合成结构更为复杂的吲哚类药物。因此,近些年来关于结构新颖的溴取代的吲哚类化合物的合成不断有文献报道。鉴于此,为了当前药物化学研究需要,本文设计合成的一系列结构新颖的含5,7-二溴吲哚结构的杂环类化合物,以期为今后吲哚类药物的研发提供重要的可选底物。本论文分为四个部分:第一部分,通过检索及阅读相关文献,对吲哚及其衍生物的活性、应用及近期研究进展做出简单的综述。第二部分,以5,7-二溴靛红1为原料进行N上烃基化,得到N取代的5,7-二溴靛红1a-1h。化合物1a-1h与邻苯二胺反应,以57.1-85.2%的较好收率得到7,9-二溴-6H-吲哚并[2,3-b]喹喔啉衍生物2a-2h,并对其进行了结构的验证以及一些抗菌活性的测试。第三部分,以5,7-二溴靛红1为原料,水合肼为还原剂,回流条件下反应得到5,7-二溴吲哚酮3,化合物3通过Vilsmerier-Haack反应甲酰化得到5,7-二溴-2-氯-1H-吲哚-3-甲醛4,对化合物4进行N上烃基化反应,分别得到1-烃基-5,7-二溴-2-氯-1H-吲哚-3-甲醛4a-4e,以4a-4e为底物与硝酸胍在KOH为碱,乙醇为溶剂的条件下回流反应,以66.0-73.2%的收率得到6,8-二溴-9H-嘧啶并[4,5-b]吲哚-2-胺类衍生物5a-5e并对其进行了结构的验证。第四部分,以5,7-二溴-1-甲基靛红1d为底物合成5,7-二溴-1-甲基吲哚-2-酮6,以5,7-二溴-1-甲基吲哚-2-酮6为原料,以哌啶作为碱,乙醇为溶剂的条件下,90℃回流,与苯甲醛及取代苯甲醛下进行反应,以72.4-88.2%的收率合成了(Z)-3-亚苄基-5,7-二溴-1-甲基吲哚-2-酮类化合物7a-7j,并对其进行了结构的验证以及一些抗菌活性的测试。
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