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蛋白酪氨酸磷酸酯酶-1B(PTP-1B)和糖原磷酸化酶(GP)作为治疗Ⅱ型糖尿病和肥胖症的潜在新靶点,日益受到人们的重视。在实验室前期研究的基础上.我们发现芳香碳糖苷具有特殊的稳定性和显著的生物活性。
本课题针对 PTP-1B 和 GP 的独特活性位点,以醌基碳糖苷为底物,设计合成了卤代苯醌/氢醌基碳糖苷和醌基糖酸两个系列化合物,作为 PTP-1B 和 GP 的潜在小分子抑制剂。
在实验过程中,我们通过试剂的选择和条件的优化,以较高的产率和区域选择性成功的得到目标产物。体外生物活性测试显示,卤代醌基碳糖苷化合物对 PTP-1B 有弱的抑制活性,为进一步的药物分子设计提供了参考。
另外我们期待着这些化合物针对 GP 的体外生物活性测试能够具有好的结果。