【摘 要】
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研究人员已从苦瓜籽中分离出包括α-Momorcharin(α-MMC)、β-MMC、γ-MMC、δ-MMC、ε-MMC和MAP30等6种苦瓜素.苦瓜素具有抑制兔网织红细胞裂解液中蛋白质合成的活性,其半数
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研究人员已从苦瓜籽中分离出包括α-Momorcharin(α-MMC)、β-MMC、γ-MMC、δ-MMC、ε-MMC和MAP30等6种苦瓜素.苦瓜素具有抑制兔网织红细胞裂解液中蛋白质合成的活性,其半数抑制浓度IC50为0.01~10.0nM.其中,α-MMC和β-MMC的抑制活性强,其IC50分别为0.23nM和0.19nM,且在苦瓜籽中的含量丰富.本研究利用α-MMC和β-MMC的高等电点特性,首先在色谱工作站上让苦瓜籽粗提液流过弱阴离子DEAE-650C与弱阳离子CM-650M串联交换柱,然后对CM-650M柱进行低梯度缓慢洗脱,得到纯化的α-MMC和β-MMC;发现α-MMC对香蕉枯萎菌和果腐霉菌、β-MMC对果腐霉菌均具有较强的抑制活性;研究了α-MMC和β-MMC对细胞的抑制活性,结果表明α-MMC和β-MMC对人肝癌细胞Bel-7402的半数抑制浓度IC50分别为0.073mg/mL和0.033mg/mL,对人脐静脉内皮细胞Hunec的半数抑制浓度IC50分别为0.074mg/mL和0.036mg/mL,可知β-MMC对细胞的抑制活性要比α-MMC强;给β-MMC偶联上抗肝癌单克隆抗体HAb18F(ab)<,2>后,生成免疫毒素β~HAb18F(ab)<,2>,其对Bel-7402的半数抑制浓度IC50为1.21×10<-06>mol/L,比β-MMC对Bel-7402的半数抑制浓度1.10×10<-06>mol/L略高;免疫毒素对Hunec的半数抑制浓度IC50为7.42×10<-05>mol/L,是β-MMC对Hunec的半数抑制浓度1.20×10<-06>mol/L的61.8倍,表明β-MMC偶联上抗肝癌单克隆抗体片段HAb18F(ab)<,2>后具有靶向作用的功能.本研究探讨了利用苦瓜籽核糖体失活蛋白β-MMC来研制靶向抗肿瘤药物的可能性,同时也为用阴阳离子交换串联色谱分离纯化碱性或酸性蛋白探索了一条新的技术路线.
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