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细菌耐药性问题对人类的威胁越来越大,新的抗菌药物被发现的速度已不能跟上细菌耐药性上升的步伐。因此,从中药中发现具有抗菌活性的物质已经成为一条新抗生素开发的重要途径。四季青,为冬青科植物冬青(Ilex chinensis Sims)的干燥叶,有清热解毒等功效,现代药理研究证实其具有抗菌、抗炎等广泛的药理作用。然而,目前对于四季青抗菌活性物质基础的研究还未见报道。本论文主要进行了以下工作:用HPLC法分别测定了四个产地四季青叶中槲皮素、原儿茶酸和绿原酸的含量,其中河北产四季青相对较高,河南产相对较低。用琼脂二倍稀释法测定了四种单体槲皮素、原儿茶酸、绿原酸和咖啡酸对金黄色葡萄球菌(MSSA、MRSA)、大肠杆菌(KE+、KE-)以及铜绿假单胞菌的抗菌活性,结果抗菌活性均不明显,MIC>128μg/ml,四种单体等比例混合,抗菌活性也无增强作用。用琼脂二倍稀释法测定四季青片和四季青水煎液对MSSA、MRSA、KE+、KE-、铜绿假单胞菌的MIC,结果MIC>2048μg/ml,抗菌活性也不强。同时,用四季青水煎液原液不做稀释直接测试,对部分菌株有抑菌作用,表明高浓度的水煎液具有一定的抑菌作用。不同产地的四季青叶水煎液对实验菌株的MIC大致相同,与其中所含槲皮素、原儿茶酸和绿原酸的含量比较发现,对大肠杆菌的抑菌活性可能与这几种成分的含量高低有关。四季青水煎液、四季青片水溶液以及原儿茶酸和绿原酸两种单体,分别与犬空白血浆混合后在37℃水浴孵化不同时间后进行MIC测定,对实验菌株的抗菌活性与未孵化MIC比较,无明显变化。四季青水煎液与头孢噻肟、庆大霉素、左氧氟沙星联合应用对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌有相加作用但无协同作用。不同产地四季青水煎液均具有较强的抗内毒素作用,且活性大致相同,水煎液最低浓度以生药量计为0.00625g/ml,原儿茶酸为1mg/ml,绿原酸为5mg/ml。小鼠体内实验显示,四季青水煎液对小鼠的LD50为3.6g/kg,95%置信区间为(2.219-5.635)g/kg。四季青水煎液对小鼠体内感染后的死亡率无明显影响,但具有一定的抗炎作用。本论文为研究开发抗菌中药提供思路或参考。