【摘 要】
：
该论文研究了异喹啉类新化合物CPUB2、CPUB3、CPUC1对K562/A02细胞的多药耐药逆转作用及其作用机制.K562/A02细胞是阿霉素诱导的K562多药耐药细胞株,PgP高表达是其耐药的主要
论文部分内容阅读
该论文研究了异喹啉类新化合物CPUB2、CPUB3、CPUC1对K562/A02细胞的多药耐药逆转作用及其作用机制.K562/A02细胞是阿霉素诱导的K562多药耐药细胞株,PgP高表达是其耐药的主要原因.实验采用MTT法检测异喹啉类新化合物对阿霉素(adriamycin,ADM)、长春新碱(vincristine,VCR)细胞毒作用的影响.使用DNA含量分析和Annexin V/PI双染测定异喹啉类新化合物对长春新碱凋亡诱导作用的影响.使用流式细胞仪测定罗丹明123(rhodamine 123,RH123)、阿霉素的细胞内累积和外排来反映异喹啉类新化合物对PgP外排功能的影响.用RT-PCR和流式细胞仪分别测定异喹啉类新化合物对编码PgP的MDR1基因的转录和表达的影响.实验发现异喹啉类新化合物CPUB2、CPUB3、CPUC1具有较强的多药耐药逆转活性,它们可以剂量依赖性的增加ADM、VCR对K562/A02细胞的细胞毒作用,增强VCR诱导K562/A02细胞凋亡,但对K562细胞无此作用,在多药耐药逆转活性上CPUB3>CPUC1≈CPUB2>维拉帕米(verapamil,VER).总结:异喹啉类新化合物通过抑制PgP的外排功能逆转了K562/A02细胞的多药耐药性,它对P-糖蛋白的抑制作用是从蛋白功能和蛋白表达这两方面进行的.新化合物CPUB3不但具有较强的多药耐药逆转活性,而且还能显著抑制P-糖蛋白表达,这对治疗肿瘤多药耐药是十分有意义的.新化合物CPUB3作为一个新的、强效的肿瘤多药耐药逆转剂有进一步开发的价值.
其他文献
目的：对维药瘤果黑种草子中皂苷进行提取纯化并对其在止咳、平喘、祛痰、抗炎方面的作用做初步研究。方法：1.采用试管系统预试法和专项检查相结合对采自新疆和田地区的瘤果黑种草子进行主要化学成分的定性分析；以常春藤皂苷元及齐墩果酸为标准品，高效液相色谱法测定瘤果黑种草子中皂苷的含量。2.以瘤果黑种草子总皂苷量为考察指标，采用紫外-可见分光光度法测定瘤果黑种草子总皂苷含量，以星点设计-效应面法优化瘤果黑种草
该论文以生物活性为指导,对两种中草药灵芝Ganoderma lucidum(Leyss.Ex Fr.)Karst.和苍耳Xanthium sibiricum Patrin ex Widder进行了神经生长因子(Nerve growth factor,NGF)
目的:建立冈田酸诱导的阿尔茨海默病细胞模型,研究褪黑素抗AD样细胞效应及其与磷酸化tau蛋白的关系。方法:本研究以冈田酸分别处理NG108-15细胞和SH-SY5Y细胞建立AD样细胞模型。以MTT比色法测定细胞活性、免疫细胞化学染色法和Western blot法测定磷酸化tau蛋白表达,观察冈田酸所致AD样细胞效应,通过比较褪黑素预处理对这些指标的影响,探讨褪黑素抗AD样细胞效应与磷酸化tau蛋白
目的:探讨糖尿病(DM)患者血清对大鼠心肌细胞钾通道的影响,寻找糖尿病性心脏病发病的病理生理学基础.方法:将血清分为正常、DM
金铁锁(Psammosilene tunicoides W.C.Wu et C.Y.Wu)为我国特有的濒危药用植物,具有镇痛、抗炎、止血,免疫调节等作用。由于人们长期过度破坏性采集,金铁锁居群生存受到威胁,资源日益减少,现已作为稀有濒危物种列入《中国植物红皮书》。另外,由于金铁锁的生长期长,自然更新率低,野生资源不能立即恢复,所以必须寻找新的药源以缓解药材供应紧张的局势。毛状根培养体系是一种非常有
背景与目的：随着世界人口的老龄化，老年期痴呆的发病率呈日益上升的趋势，严重影响着老年人的生活。阿尔茨海默氏病（Alzheimer’s disease , AD）是一种慢性进行性脑功能衰退性疾病，
提出了基于整数小波变换的有损与无损图像编码方案。有损编码采用无链表的SPIHT零树编码算法,它不同于SPIHT和LZC算法的零树分割策略和状态比特表结构。该算法所需的存储空间小,有损压缩性能高,易于硬件的实现。无损编码根据不同子带小波系数的分布特性,采用带间预测编码,不同方向的子带采用不同的预测方式,预测误差采用霍夫曼编码。测试结果证明,基于整数小波的无链表有损压缩方案不仅优于LZC,接近于SPI
目的:对赖金丝(贯叶连翘提取物:盐酸赖氨酸=2:1)的抗炎作用及其相关机制进行研究;为研究治疗量的赖金丝对中枢神经系统、心血管系统、消化系统等有无明显副作用,进行了一般药