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中华猕猴桃根为猕猴桃科(Actinidiaceae)猕猴桃属(Actinidia Lindl.)植物中华猕猴桃的干燥根,又名藤梨根,具有活血消肿、清热利尿、祛风利湿、散热止血的功效,可用于治疗胃癌、乳腺癌、肝炎、水肿、跌打损伤、风湿性关节炎、痢疾、丝虫病等。中华猕猴桃广泛分布于中国大陆的东部,主要分布区为陕西、江西、湖南、湖北、浙江、安徽省。现代药理研究发现其具有抗肿瘤,抗菌、抗炎、抗病毒、免疫调节、抗氧化和肝保护等方面的药理活性。据国内外文献报道,中华猕猴桃根化学成分主要包括三萜类、黄酮类、葸醌类、糖类、甾醇类和挥发油。
目的:本论文对中华猕猴桃(Actinidia chinensis Planch.)根进行了系统的化学成分研究,并对其中含量比较大的化合物在抗肿瘤作用方面进行初步的药理活性研究。
方法:中华猕猴桃根经95％乙醇提取,浓缩成浸膏,经溶剂分步萃取,应用硅胶柱层析、Sephadex LH-20柱层析、制备薄层、重结晶等方法,从中华猕猴桃根中分离纯化单一的化学成分,根据其理化性质并运用IR,ESI-MS,1H-NMR,13C-NMR等波谱方法,参考文献报道的数据,鉴定化合物的结构。
以接种肉瘤(S180)的小鼠为模型,观察化合物2α,3α,24-三羟基-12-烯-28-乌苏酸在给药量分别200,100,50mg/kg时对小鼠肉瘤S180的抑制率。
结果:从中华猕猴桃根中分离和鉴定了15个化合物的结构,分别为二十四烷酸(Ⅰ),β-谷甾醇(Ⅱ),硬脂酸葡萄糖苷(Ⅲ),硬脂酸(Ⅳ),熊果酸(Ⅴ),表科罗索酸(Ⅵ),2α,3α,24-三羟基-12-烯-28-乌苏酸(Ⅶ),胡萝卜苷(Ⅷ),芒柄花素(Ⅸ),鹰嘴豆芽素A(Ⅹ),表-儿茶素(Ⅺ),奎尼酸内酯(Ⅻ),正丁基-O-β-D-吡喃果糖苷(ⅩⅢ),蔗糖(ⅩⅣ),葡萄糖(ⅩⅤ)。药理活性研究表明,中华猕猴桃根中得到的2α,3α,24-三羟基-12-烯-28-乌苏酸在给药剂量为200mg/kg时,对小鼠肉瘤S180有一定的抑制作用,而且呈现量效关系。
结论:从中华猕猴桃根中分离鉴定了15个化合物,其中化合物Ⅰ,Ⅲ,Ⅳ,Ⅸ,Ⅹ,Ⅻ和ⅩⅢ首次从该植物根中分离得到,其中化合物Ⅻ为新的天然产物。另外,对从中华猕猴桃根中得到的化合物进行了体内抗肿瘤的初步研究,为今后中华猕猴桃根的开发利用奠定了基础。