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目的：化合物结构是决定药效发挥的最本质基础，本实验选取三对苯丙素类同分异构体补骨脂素、异补骨脂素、欧前胡素、异欧前胡素、阿魏酸和异阿魏酸，讨论其结构变化对HepG2细胞系药物代谢同工酶CYP3A4、1A1调控的影响，并阐述其相关机制，从而为临床中草药的安全合理使用提供理论基础。方法：1.采用MTT比色法测定六种药物作用48h后对体外培养人肝癌HepG2细胞增殖的影响，计算IC50，筛选有效浓度。2.采用流式细胞术测定六种药物对HepG2细胞周期的影响。3.通过实时荧光定量PCR技术测定经六种药物处理细胞后HepG2的CYP3A4和CYP1A1的mRNA的表达变化。4.用免疫荧光法（IF）和蛋白免疫印迹法（WB）定位及定量测定六种药物对HepG2中细胞CYP3A4蛋白酶表达的影响。结果：1.给药48h，六种药物在七个浓度（6.25~200μg/mL）作用下对HepG2细胞系增殖均有抑制作用，并有明显的剂量依赖关系。补骨脂素、异补骨脂素、阿魏酸和异阿魏酸均抑制细胞增殖于G2-M期，而欧前胡素和异欧前胡素阻止细胞增殖于G2-M期和S期。2.六种药物均是CYP3A4mRNA的抑制剂。异补骨脂素的抑制作用比补骨脂素更强；欧前胡素在高中低三个浓度时均为CYP3A4mRNA的弱抑制剂，异欧前胡素的抑制能力明显强于欧前胡素；异阿魏酸对CYP3A4mRNA的抑制作用略强于阿魏酸。3.六种药物均是CYP1A1mRNA的抑制剂。补骨脂素对CYP1A1mRNA的抑制略比异补骨脂素强；异欧前胡素在低浓度时（25、50μg/mL）对1A1mRNA的抑制作用明显强于欧前胡素，而在高浓度时（100μg/mL）两药作用程度无太大区别；异阿魏酸在高中低三个浓度时对1A1mRNA的抑制作用明显强于阿魏酸。4. IF和Western Blot实验证实CYP3A4蛋白主要存在于细胞浆中，六种药物作用后的CYP3A4蛋白表达明显降低。结论:1.六种药物均为CYP3A4和CYP1A1酶的抑制剂，在临床药物合用时应注意因药物积蓄毒性而造成的不良反应。2.六种药物均阻止了细胞mRNA和蛋白质的合成进而抑制肿瘤细胞HepG2增殖，且欧前胡素和异欧前胡素同时减弱了DNA的合成从而抑制细胞生长。3.补骨脂素、异补骨脂素、欧前胡素和异欧前胡素此四者同属呋喃香豆素类化合物，发现呋喃环结构变化是导致此四者对CYP3A4和CYP1A1的mRNA和蛋白差异较大的主要原因；苯环上的酚羟基异构是阿魏酸和异阿魏酸对CYP3A4和CYP1A1酶具有不同抑制强度的原因。