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恶性肿瘤是一种严重威胁人类健康的常见病和多发病,死亡率占所有疾病死亡率的第二位。然而肿瘤的早期诊断为早期治疗提供可能,因此人们一直希望寻找一种可以简单、快速和准确地诊断早期肿瘤的方法。肿瘤标志物的发现为肿瘤的早期诊断提供了有效的途径,不仅可以作为肿瘤的辅助诊断,还可以检测肿瘤的复发或转移,进行疗效的观察。在肿瘤治疗过程中,化学治疗法是一种重要和有效的方法。然而,大部分抗肿瘤药物往往缺乏靶向性,真正到达肿瘤部位的有效量很少,在杀伤癌细胞的同时也对正常细胞产生损害,使得药物在肿瘤治疗过程中产生极大的毒副作用。因此,提高药物对肿瘤细胞的选择性,使药物靶向性地进攻肿瘤细胞,减少其在正常组织细胞部位的富集,从而提高药物疗效就成为肿瘤治疗中亟待解决的问题。石墨烯是目前发现的最薄的二维纳米材料,它的基本结构为有机材料中最稳定的苯六元环。在生物医学领域研究较多的通常为功能化的石墨烯——氧化石墨烯(GO). GO表面带有功能化基团,如羟基、羧基和环氧基等,这些功能基团的引入改善了石墨烯的分散性、水溶性及稳定性等特性,不仅可以通过酰化反应和酯化反应将其他基团或生物分子修饰到GO表面,也可以通过π-π键和氢键等非共价键作用对GO进行修饰。研究发现GO对荧光材料有较强的猝灭作用,可作为良好的能量受体应用于荧光共振能量转移(FRET)体系,为生物传感器提供了发展平台。同时,GO是由单层碳原子构成的,具有较大比表面积,可通过π-π键的叠加作用与含有芳环类的药物进行物理吸附,具有较高的负载效率。因此,近几年GO被广泛地应用于生物分子的检测及抗肿瘤药物的传递。本文利用GO可应用于生物分子的检测及抗肿瘤药物传递的特点,进行的工作如下：(1)GO作为能量受体构建FRET探针,用于肿瘤标志物MMP-2的活性检测。首先利用Hummer法制备水溶性的氧化石墨烯(GO),将其与一端带有biotin且MMP-2可特异性识别的多肽(Pep)共价连接得到GO-Pep-Biotin,随后与SA-QDs结合,从而构建GO-Pep-QDs探针,并对其进行表征。(2)GO通过π-π物理吸附及氢键作用负载抗肿瘤药物多柔比星(DOX),进而用修饰后的透明质酸(HA)包覆,形成HA-GO-DOX复合物,对其结构进行表征,并通过稳定性实验证明该复合物具有良好的存储稳定性。体外药物释放实验表明,HA-GO-DOX在pH5.3环境中释放DOX的速度高于在pH7.4的环境,为肿瘤部位(微酸环境)的药物释放提供了基础。HA-GO-DOX通过HA与CD44特异性作用可以使药物在CD44高表达的HepG2细胞的积累量明显高于CD44低表达的RBMEC细胞,进而抑制了靶细胞HepG2细胞的增殖,而对非靶细胞RBMEC细胞作用不强。由此可见,HA和GO共同作为载体可有效地靶向传递抗肿瘤药物,为抗肿瘤药物的临床靶向治疗提供了可能的新途径。