【摘 要】
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舍曲林是选择性5-羟色胺再吸收抑制剂中的一种,由美国辉瑞公司在20世纪90年代初开发上市,能帮助提高机体的能力,有效地减轻病人的抑郁症状,包括烦躁情绪,并能减轻持续性的疲
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舍曲林是选择性5-羟色胺再吸收抑制剂中的一种,由美国辉瑞公司在20世纪90年代初开发上市,能帮助提高机体的能力,有效地减轻病人的抑郁症状,包括烦躁情绪,并能减轻持续性的疲劳症状以及焦虑状态。盐酸舍曲林作为一种新型的抗抑郁药物,正在临床上受到越来越多人的青睐。本文以邻二氯苯与1-萘酚为原料,以无水三氯化铝为催化剂,经过傅克反应得到舍曲林的重要中间体4-(3,4-二氯苯基)-l-萘满酮,再与甲胺的醇溶液进行缩合得到舍曲林亚胺,经过还原得到顺式舍曲林,再以D-(-)扁桃酸为手性拆分剂进行旋光拆分,成盐得到具有药学活性的顺式右旋舍曲林盐酸盐。在合成中间体4-(3,4-二氯苯基)-l-萘满酮时,本文以反应物之一的邻二氯苯直接为反应溶剂,并采用单因素实验法和正交实验法确定最佳实验条件。在舍曲林亚胺的合成中,本文参考其他资料,并根据反应原理,加入甲酸作为催化剂,加速了反应的进行。在对舍曲林亚胺还原时,本文选择了几种不同的还原方法,对比了硼氢化钠为催化剂,丙二酰氧基硼氢化钠介入的还原,钯碳为催化剂的加氢还原,结果表明钯碳为催化剂加氢还原效果最佳,在常压下即可以完成对舍曲林亚胺的还原。反应过程中以TLC跟踪反应,所得的中间体和最终产物的结构以红外光谱,核磁共振,熔点确认。本工艺总产率超过20%, [α]20D =+38.3(C=2.0甲醇),手性柱:99%以上。未造成严重污染,成本较低,操作安全,具有放大生产的可行性。
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