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糖尿病是一种慢性的内分泌代谢性疾病，发病机制至今尚不十分清楚。随着人们生活水平的日益提高，糖尿病患病率正急剧增加，它引起的多种慢性并发症，对人体产生巨大危害乃至危及生命，目前已成为人类仅次于肿瘤、心血管疾病之后的第三大疾病，寻找征服糖尿病及其并发症的有效药物已成为当今医药界竞相研究的热点。
金线莲(Anoectochilusroxburghii(Wall.)Lindl.)，即花叶开唇兰，别名金蚕、金线兰、金石松、金线虎头蕉、金线入骨消等，是兰科开唇兰属的一种多年生草本植物。它主要分布于亚洲的日本、中国、斯里兰卡、印度和尼泊尔等国，我国南方福建、广西、广东、海南、贵州、四川、云南、台湾等省都有着丰富的药材资源。金线莲是我国传统的珍贵药材，有清凉解毒，滋阴降火，消炎止痛之功效，对无名肿痛、发烧、止泻、蛇伤均有显著疗效，且无毒副作用，使用安全。民间多用其治疗糖尿病，高血脂，肿瘤，乙型肝炎等疾病。随着研究的深入，金线莲的优良品质突显，日益受到世人青睐，具有广阔的开发前景。
基于草药金线莲在民间分布和应用较广、疗效确切这一实际情况，本研究由国家自然科学基金及国家中医药管理局专项基金的资助，主要在降血糖活性筛选的指导下，对其降血糖的物质基础进行了系统的研究；在活性部位分离到主要成分kinsenoside，对该成分进行降血糖、抗肿瘤和抑菌活性筛选，并初步探索该成分的降血糖作用机理；在活性明确的基础上，采用高效液相测定法对野生金线莲药材中的活性成分kinsenoside进行了含量测定研究。
一.挥发油及低极性成分GC-MS测定
金线莲全草气味芳香，本实验对挥发油和石油醚提取物进行了GC-MS测定，均含有脂肪族、芳香族和萜类化合物，其中脂肪族化合物种类最多，含量最高。石油醚部位含相对较多的芳香族衍生物。
二.不同极性部位降血糖活性筛选
本实验对金线莲进行梯度极性系统的萃取，对各极性部位进行了抗高血糖活性筛选和抗氧化作用的初步研究，结果显示正丁醇部位呈现显著的抗高血糖活性，同时发现各给药组抗氧化能力显著高于模型组。HE染色和TUNEL技术检查胰腺组织病理切片结果表明，该模型诱导的糖尿病的发生和发展与胰岛β细胞的损伤和凋亡程度有一定的相关性。
三.化学成分研究
对各部位进行系统的化学成分研究，从中分离得到了21个化合物，通过波谱分析及标准品对照等方法，鉴定出其中10种成分，分别为：3(R)-β-D-吡喃葡萄糖氧基-丁酸(γ)内酯(kinsenosideSJY-1)，十八烷酸(硬脂酸SJY-3)，十六烷酸(软脂酸SJY-4)，β-谷甾醇(SJY-5)，琥珀酸(SJY-6)，对羟基苯甲醛(SJY-7)，胡萝卜苷(SJY-8)，4-β-D-吡喃葡萄糖氧基-丁酸甲酯(SJY-22)，对羟基桂皮酸(p-coumaricacidSJY-27)，邻苯二酚(SJY-31)。SJY-1，SJY-22，SJY-31为首次从该种植物中分离得到，其中SJY-22和SJY-31为首次从兰科植物中分离得到，SJY-22为首次分离得到的天然产物，同时发现kinsenoside即SJY-1在药材中含量很高。
四.主要成分活性筛选
鉴于正丁醇部位在降血糖实验中表现的显著活性，我们对从中分离的主要成分kinsenoside进行了降血糖的活性研究，并从体内清除自由基、抗氧化能力和NO活性因子及体外蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制活性方面，初步探讨了相关的降血糖机制。结果显示受试化合物kinsenoside具有显著的抗高血糖活性，对高血糖的逆转具有剂量依赖性，使血清超氧化物岐化酶活力和清除羟自由基能力显著增强，过氧化产物丙二醛减少，活性因子NO含量明显降低，总抗氧化能力和分型NOS测定结果组间无显著性差异，表明该药的抗高血糖作用与减轻自由基和NO介导的胰岛β细胞损伤密切相关。胰腺组织病理切片检查揭示了受试药通过胰岛β细胞形态和功能的恢复发挥降血糖作用。口服葡萄糖耐量试验中kinsenoside使高血糖大鼠和正常大鼠对外源性葡萄糖的耐受能力明显改善。
体外PTP1B抑制活性筛选结果表明SJY-1对PTP1B有显著的抑制作用，抑制活性明显强于SJY-22。kinsenoside作为PTP1B抑制剂，用于治疗Ⅱ型糖尿病和肥胖症，值得进一步研究和开发。
选取三种敏感细胞株：人白血病细胞株(HL-60)、人肺癌细胞株(A-549)、人肝癌细胞株(BEL-7402)，筛选化合物kinsenoside的抗肿瘤活性，结果评定为无效。
体外抗菌活性测试化合物SJY-1和SJY-22，对金葡菌ATCC25923，肺炎链球菌ATCC49619，大肠杆菌ATCC25922，金葡菌8195(对红霉素耐药)，肺炎链球菌8220(对红霉素耐药)无显著抑制活性，只对流感杆菌8227有较弱的抑制活性。
急性毒性试验中，kinsenoside给药达400mg/kg剂量组小鼠仍无不良反应，毒性极低。
五.kinsenoside的含量测定
在主要的生物活性成分明确的基础上，采用高效液相色谱法测定药材中该单体的含量，并进行了方法学考察。浓度范围3.245-10.35mg/ml，y=248.53x+30.37r=0.9993(n=5)，线性关系良好，测得药材加样回收率97.26％，RSD=1.74％。结果表明该方法操作快速简便、重现性好、灵敏度高，测得所用野生金线莲药材中kinsenoside含量为16.57％。