【摘 要】
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干旱是影响作物产量的重要因素,通过植物激素脱落酸（Abscisic acid,ABA）的调控可以有效增强植物自身的抗旱性。逆境环境下,脱落酸结合受体蛋白PYR1/PYLs/RCARs形成复合体,然后结合并抑制2C型蛋白磷酸酶（PP2C）的活性,随后下游蛋白激酶SnRKs通过自身磷酸化被激活,进而激活ABA信号通路的下游相关因子。然而,由于脱落酸结构的不稳定性以及在植物体内快速代谢失活使脱落酸在实际
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干旱是影响作物产量的重要因素,通过植物激素脱落酸（Abscisic acid,ABA）的调控可以有效增强植物自身的抗旱性。逆境环境下,脱落酸结合受体蛋白PYR1/PYLs/RCARs形成复合体,然后结合并抑制2C型蛋白磷酸酶（PP2C）的活性,随后下游蛋白激酶SnRKs通过自身磷酸化被激活,进而激活ABA信号通路的下游相关因子。然而,由于脱落酸结构的不稳定性以及在植物体内快速代谢失活使脱落酸在实际生产中的应用受到了极大的限制。因此,开发骨架新颖、性能优异的ABA功能类似物具有极其重要的意义。本文在系统总结了脱落酸的生理功能、合成、信号通路以及类似物研究进展的基础之上,通过基于ABA类似物Pyrabactin的结构修饰设计合成了 25个荧光探针小分子作为建立荧光检测方法的候选分子,结合计算机辅助虚拟筛选策略与结构优化策略设计合成了 47个3-羟基-2-氧化吲哚衍生物,共计两大系列72个目标化合物,所有目标化合物均经氢谱、碳谱、高分辨质谱进行了结构表征。运用荧光分光光度法,发现系列Ⅰ的大部分荧光小分子化合物与受体蛋白作用前后荧光强度和发射波长有较大程度的变化,可以作为建立荧光检测方法的候选分子。对系列Ⅱ目标化合物进行抑制拟南芥根长生长活性筛选,实验结果显示,部分化合物在25 μmol/L浓度下对拟南芥根长的生长表现出较好的抑制活性;荧光滴定试验结果表明,所测试大部分化合物与受体PYR1具有较强亲和力,其中化合物Ⅱ-1-3（Kd=3.87μM）,Ⅱ-2-2（Kd=3.61μM）,Ⅱ-2-23（Kd=3.43μM）,Ⅱ-3-4（Kd=1.97μM）,Ⅱ-4-1（Kd=3.81 μM）,较 ABA（Kd=33.78 μM）提高 10 倍左右;抗失水试验结果显示,经化合物Ⅱ-1-3和Ⅱ-2-10处理的拟南芥,在失水处理240 min之后其抵抗水分丧失的能力较DMSO提高了 20%左右,较ABA提高10%,具有深入研究的价值。对两个系列的化合物系统地进行了构效关系的总结,对代表性化合物抵抗水分丧失的能力的初步研究,为荧光检测方法的建立奠定了基础,为全新骨架ABA类似物的发现提供了参考。
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