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对于药物掩味而言,主要是通过改变制剂形式,改变工艺条件以达到掩盖药物苦味的目的,近年来药物掩味技术取得很大的进展,并且掩味技术多种多样,但是主要还是根据以下掩味机理来改变掩味形式:(1)通过添加矫味剂,许多药物的原料药味道非常苦,令人难以承受,只有掺入一定的矫味剂才能够起到掩盖苦味的目的。(2)延迟或阻断药物释放在口腔中的,防止口腔中的苦味受体黏膜和药物当中的苦味成分相接触,也就是使苦的药物与口腔味蕾相隔离,这样就可以把信号传导给切断,从而可以起到把苦味掩盖住的目的,主要的办法有包衣法,制成环糊精包合物法,高分子聚合物的离子交换树脂技术,固体材料分散体技术,冷冻干燥制备技术,近50年来发展的微囊与微球新制备工艺,常用的前体药物制剂等新剂型。本文主要介绍了各种掩味技术,以及现今常用的药物掩味方法,并以克拉霉素为模型药物,研究了掩味颗粒剂的制备方法。克拉霉素在红霉素的基础上,结构改造后得到的其中一种衍生物,现在市场上的制剂品种有颗粒剂、分散片、胶囊剂、缓释片、注射剂和干混悬剂,因其入口极苦,并且持续时间长,大大降低了患者的顺应性,限制了其在临床上的应用,因此,对于克拉霉素的掩味就变得非常重要。本研究采用的掩味方法主要是树脂骨架法制备克拉霉素颗粒掩味剂,研究的内容包括:(1)克拉霉素掩味剂的制备工艺研究通过初选掩味方案,对四种方案作了初步评价,包括苦味评价、溶出度、水分等评价指标,最终选择树脂骨架法制备克拉霉素掩味颗粒,后通过单因素试验选择致孔剂PEG4000,确定PEG4000的用量,以及聚丙烯酸Ⅳ号树脂和碳酸氢钠的用量,最后利用正交试验确定最佳处方量,最终确定的处方和工艺掩味效果明显,溶出度值达到79.28%,操作简单且重复性好。(2)克拉霉素颗粒的质量研究建立了高效液相色谱法测定克拉霉素颗粒有关物质和含量的方法,用紫外-可见分光光度法来测定克拉霉素颗粒的溶出度方法。通过破坏性试验,表明该方法能有效的分离杂质,且较准确的测定克拉霉素颗粒的有关物质;通过重复性试验、耐用性试验、精密度试验等证明该方法能有效的测定克拉霉素颗粒的含量,回收率的平均值可以达到99.68%;利用紫外-分光光度法测定克拉霉素颗粒的溶出度,并且通过重复性试验、精密度试验等验证该方法,证明该方法能较准确的测定克拉霉素颗粒的溶出度。(3)克拉霉素颗粒影响因素试验在高湿度试验中,克拉霉素有关物质和水分明显增加,因此建议采用防潮性能较好的铝塑包装。通过以上研究,对药物掩味技术有了更深的了解,并且为以后克拉霉素掩味技术研究奠定了良好的基础。