【摘 要】
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目的:制备具有肝靶向性的0-羧甲基乳糖酰化壳聚糖-聚乳酸阿霉素纳米粒,并对纳米粒药物含量、包封率、粒径大小及在大鼠体内的靶向性进行检测。 方法:制备出0-羧甲基乳糖酰化
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目的:制备具有肝靶向性的0-羧甲基乳糖酰化壳聚糖-聚乳酸阿霉素纳米粒,并对纳米粒药物含量、包封率、粒径大小及在大鼠体内的靶向性进行检测。
方法:制备出0-羧甲基乳糖酰化壳聚糖-聚乳酸阿霉素纳米粒,并通过紫外分光光度计测定纳米粒的载药量以及包封率,激光粒度分析仪及电镜粒径分析大小。全部大鼠随机分为4组,经舌静脉,按分组分别注射。取全血、心、肺、肝、脾、肾。全血制成血浆,器官组织制成匀浆,盐酸乙醇法提取阿霉素,用荧光光度计测量。
结果:电镜及激光粒度分析仪检测证实纳米粒大小均匀,粒径110nm左右,载药量为44.79±4.27ug/mg,包封率56.36±2.96%,;静脉注射同等剂量、不同剂型的阿霉素药物后,半乳糖化修饰后纳米粒的肝靶向性明显增强,肝外器官的浓度明显降低。
结论:纳米粒经半乳糖化后,可显著增强阿霉素对肝脏的靶向性,并显著降低心、肺、脾、肾、血浆肝外器官的组织阿霉素浓度,明显降低阿霉素在肝外器官中的蓄积浓度。因此,静脉注射0-羧甲基乳糖酰化壳聚糖-聚乳酸阿霉素纳米粒是可行的。
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