【摘 要】
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靶向给药系统已成为现代药剂学研究的重要内容.以往药物靶向肝脏一般有两种方法:微粒载体介导的被动靶向与半乳糖受体介导的主动靶向.载药微球的表面偶联半乳糖,形成半乳糖化
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靶向给药系统已成为现代药剂学研究的重要内容.以往药物靶向肝脏一般有两种方法:微粒载体介导的被动靶向与半乳糖受体介导的主动靶向.载药微球的表面偶联半乳糖,形成半乳糖化微球,可以兼具主动、被动双重作用,实现更高程度的肝靶向.研究人员以氟尿嘧啶(Fluorouracil,Fu)为模型药,牛血清白蛋白(Bovine serum albumin,BSA)为载体材料,首次对氟尿嘧啶半乳糖化白蛋白微球进行了系统研究.论文工作分为以下五个部分:第一部分:对氟尿嘧啶白蛋白微球的制备工艺及质量进行了研究.第二部分:合成了2-亚氨基-2-甲氧基乙基-1-硫代-β-D-半乳吡喃糖苷.第三部分:对氟尿嘧啶半乳糖化白蛋白微球的制备及性质进行了研究.第四部分:对氟尿嘧啶白蛋白微球小鼠体内分布及药物动力学进行了研究.第五部分:初步研究了氟尿嘧啶白蛋白微球的抗肝癌活性.
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