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端粒DNA是位于染色体末端并对染色体具有保护作用的富含鸟嘌呤(G)的DNA序列，它由一段双链重复区域和一段单链重复区域构成，人类和哺乳动物的重复序列单元为TTAGGG，这些富含鸟嘌呤的序列在生理条件下通过G碱基间Hoogsteen氢键能够形成一种特殊的DNA二级结构一鸟嘌呤四链体(简称G-四链体)。G-四链体的形成或拆散可能涉及到体内的一些重要生理过程的调控，比如：细胞凋亡、细胞增殖、信号转导和肿瘤形成等。研究表明，85～90％恶性肿瘤的发病都与端粒酶的活性有关，而DNA G-四链体结构的形成可以有效抑制端粒酶的活性，因其独特的结构特点和可能的生物学功能，G-四链体结构已经成为一个非常有潜力的药物设计靶点，因此，能够诱导DNA G-四链体形成并使之稳定的小分子配体的设计及其与DNA G-四链体的相互作用成为抗肿瘤研究热点。
1、多聚赖氨酸诱导人体端粒DNA形成平行G-四链体结构
多聚赖氨酸是一种在基因药物研究中得到广泛关注的阳离子多聚物。我们利用圆二色谱、ESI-MS、凝胶电泳等手段研究了在没有金属离子存在的条件下，多聚赖氨酸能够快速诱导人体端粒DNA形成非常稳定的分子内平行G-四链体结构。我们最新研究发现多聚赖氨酸是一种新型的抗肿瘤化合物的骨架结构。细胞毒性试验结果表明：多聚赖氨酸对癌细胞有较好的抑制作用，对人肝癌细胞Bel-7402的IC50为0.76 ug/ml，对人结肠癌细胞HCT-8的IC50为1.35 ug/ml。我们提出了其抗癌的机理可能为：多聚赖氨酸能够快速诱导人体端粒DNA形成平行G-四链体结构，而DNA G-四链体结构的形成可以有效抑制端粒酶的活性，进而达到抑制肿瘤细胞生长的目的。我们发现的这种诱导人体端粒单链DNA形成平行G-四链体结构形成的方法不仅在DNA结构的研究方面还是在开发、研制抗肿瘤先导化合物方面具有非常重要的意义。
2、阳离子咔唑类化合物抗肿瘤的分子机理及构效关系研究
阳离子咔唑类化合物是一类新型的DNA选择性识别药物分子，可能被用于癌症和艾滋病的治疗中。我们最新研究发现具有不同共轭体系的阳离子咔唑类化合物BMVEC、MVEC具有不同的抗肿瘤活性：BMVEC对人肝癌细胞Bel-7402和结肠癌细胞HCT-8的IC50分别为0.15μg/ml、0.12μg/ml。MVEC对人肝癌细胞Bel-7402和结肠癌细胞HCT-8的IC50分别为0.38μg/ml、0.39μg/ml。我们提出了其抗癌的机理可能为：由于BMVEC、MVEC结构的不同，导致它们与人体端粒DNA的相互作用模式不同，对端粒酶活性的抑制能力不同，进而对肿瘤细胞具有不同的抑制效果。具有较长共轭体系的BMVEC不仅能够诱导人体端粒DNA形成以平行G-四链体结构为主的混合G-四链体结构，而且能够稳定DNA分子内和分子间G-四链体。这种能够诱导DNA G-四链体形成并使之稳定的化合物有望成为抗肿瘤的先导化合物，为新型抗肿瘤药物的研发奠定了基础。
3.人血清白蛋白与生物活性小分子的相互作用的研究
水溶性富勒烯因其在生物和医药领域有着很大潜在的应用价值，研究水溶性富勒烯纳米颗粒进入人体后与蛋白质间的相互作用，特别是相互作用的模式和机制，对其在生物体内的应用具有重要意义。我们利用荧光猝灭、荧光动力学、核磁共振、质谱、紫外吸收光谱、圆二色谱、红外光谱、X光电子能谱以及分子力学模拟等手段研究了水溶性富勒烯纳米颗粒与人血清蛋白之间的相互作用，取得了一些有意义的研究结果，根据人血清蛋白的光谱变化以及结构变化，从而提出水溶性富勒烯纳米颗粒与蛋白质间相互作用的模式和机制：富勒烯纳米颗粒结合在人血清蛋白的ⅡA区域，富勒烯纳米颗粒与蛋白质结合以后使得蛋白的构象发生了变化，蛋白的α-螺旋的成分明显增加，表明富勒烯纳米颗粒可以使蛋白质的结构变得更加紧密。继而又利用荧光猝灭、荧光动力学、紫外吸收光谱、分子力学模拟以及CD光谱、红外光谱等手段研究了芦荟双氢香豆素、芦荟双氢异香豆素与HSA之间的相互作用，取得了一些有意义的研究结果。根据HSA的光谱变化以及结构变化，从而推测芦荟双氢香豆素、芦荟双氢异香豆素这些生物活性分子进入人体后的与蛋白质间的相互作用，并提出了相互作用模式和机制。