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胍基基团具有很好的细胞膜穿透能力，将其连接到阳离子聚合物上能够帮助聚合物进入细胞，并且能分散聚合物上伯胺的正电荷，降低其毒性，从而提高聚合物的基因转染效率。本文设计合成了一种新型胍基化试剂，用它来修饰三个系列的聚合物，以期提高它们的转染效率。
聚乙烯亚胺(PEI)是目前最有效的阳离子非病毒基因载体之一，PEI的转染效率随着其分子量的增加而增加，但是高分子量同样会导致高毒性。本文采用胍基化试剂修饰不同分子量的PEI，探索胍基修饰度以及胍基基团与PEI的连接臂长对转染效率的影响。其次合成了一种多羟基的交联剂，用其交联小胺类单体及低分子量的PEI，并用胍基化试剂对制备出来的聚合物进行修饰，以探讨引入羟基和胍基对聚合物的水溶性，毒性及转染性能的影响。此外，聚β氨酯也是一类非常有效的阳离子非病毒载体，本文通过1,4-丁二醇双丙烯酸酯与5-氨基戊醇的交联制得聚β氨酯，用氨基封端，并用所合成的胍基化试剂修饰，探讨胍基修饰前后聚β氨酯的转染性能的变化。
对这些聚合物进行水溶性评价，然后以B16F10细胞为受体，增强绿色荧光蛋白质粒(EGFP)为报告基因进行细胞转染性能实验，筛选出几种转染效果较好的聚合物，其中经胍基化修饰后的2700Da PEI(P10)对B16F10细胞的转染效率达到了82％，与未修饰前相比，提高了近8倍。细胞毒性实验结果表明，经胍基修饰后的聚合物毒性明显降低。粒径实验结果显示，P10/DNA复合物的直径为141～197nm。以上结果表明，在聚合物中引入胍基基团有利于转染性能的提高，P10可以作为安全有效的转染试剂在体外转染实验中使用。