【摘 要】
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该文针对反义寡核苷酸跨膜转运这一主题，以葡萄糖转运蛋白和端粒酶为靶点，合成了肽缀合反义寡核苷酸序列，并对其生物活性进行了考察.该文发展了两种逐步合成肽缀合反义寡核苷酸
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该文针对反义寡核苷酸跨膜转运这一主题，以葡萄糖转运蛋白和端粒酶为靶点，合成了肽缀合反义寡核苷酸序列，并对其生物活性进行了考察.该文发展了两种逐步合成肽缀合反义寡核苷酸的合成方法，并据以合成了模拟信号肽片段与以葡萄糖转运蛋白1为靶点的反义寡核苷酸的缀合物.端粒酶是一个新的抗肿瘤治疗靶点.该文以端粒酶RNA模板及端粒酶mRNA为靶点，设计并合成了五个模拟信号肽序列与反义寡核苷酸的缀合物，并考察了缀合物对端粒酶的抑制活性.该文发展了一种在树脂上进行的片段缩合方法，并用于富含精氨酸的肽与寡核苷酸的缀合反应，避免了液相缀合时沉淀问题的发生.并用建立的缀合方法合成了R<,9>C，R<,3>C及TAT与ODN的缀合物.
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