论文部分内容阅读
黄芩素(黄芩苷元，baicalein BAI)是从唇形科植物黄芩的干燥根中提取的有效成份之一，具有多种药理作用，如：抗菌、抗病毒、抗炎、抗变态反应、抗氧化、清除氧自由基、抗癌、抗肿瘤、抗凝血及保护肝脏、心脑血管、神经元等作用。
目前，黄芩素的提取分离主要采用浸渍法，也有学者采用强酸水解黄芩苷的方法来制备黄芩素。但上述方法普遍存在收率低、重现性差的特点，且尚未形成一套合理的工艺方法。因此，我们对影响黄芩素提取的因素进行了系统研究，并提出了一套合理的黄芩素提取工艺。
虽然黄芩素具有较多的药理活性，但由于其溶解性较差，使其生物利用度受到影响。因此，我们对其结构进行改造，以便获得一种活性较高、临床疗效较好、毒性较小的黄酮类抗病毒药物。
通过对黄芩素有关资料查询及其抗病毒的构效关系研究，发现黄芩素母核中2-苯环、C环上2、3位双键及4位羰基的存在是保持其活性所必需，而A环上的羟基数目的多少与其抗病毒活性强弱成正比，另外C-7位上羟基糖基化成黄芩苷后，活性明显下降。因此，我们选择黄芩素作为先导化合物，对其进行部分结构修饰，设计并合成了黄芩素水溶性衍生物。
目前，该目标化合物的结构鉴定及生理活性研究正在进行中。