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罗布麻叶为夹竹桃科植物罗布麻Apocynum venetum L的干燥叶,本研究以罗布麻叶为研究对象,对其化学成分、色谱指纹图谱、化学成分的定量分析、相关成分的药物动力学进行了研究。从罗布麻Apocynum venetum L干燥叶的70%的乙醇提取物中,通过各种色谱手段(硅胶柱色谱法、聚酰胺色谱法,薄层色谱法、制备型液相色谱法等)分离了11个化合物,并通过理化常数测定、光谱数据分析和化学方法等鉴定了9个化合物的结构,分别为：槲皮素、槲皮苷、绿原酸、琥珀酸、金丝桃苷、异槲皮苷、山奈酚、芦丁和β-谷甾醇。建立了罗布麻叶高效液相色谱指纹图谱的测定方法,采用本方法对15批不同来源的罗布麻叶进行了指纹图谱的研究,采用Zorbax Eclipse SB-C18(250mm×4.6mm,5μm)色谱柱,以乙腈-0.1%冰醋酸为流动相进行梯度洗脱,以异槲皮苷峰为内参比峰,确定共有峰14个,指认了其中的5个,分别为金丝桃苷、异槲皮苷、绿原酸、槲皮苷和槲皮素。以夹角余弦为测度,建立共有模式,计算样品与共有模式之间的相似度,根据相似度的结果制定出罗布麻叶HPLC评价标准,为罗布麻叶的质量控制提供依据。建立了罗布麻叶毛细管气相色谱指纹图谱的测定方法,对罗布麻叶进行GC指纹图谱的研究,采用VF-5MS Factor Four Capillary column 30m×0.25mm×0.25μm毛细管柱,高纯氦气作为载气,EI源为离子源,以丹皮酚峰为内参比峰,确定共有峰26个,获取了反映该药材挥发性成分的化学数据。建立共有模式,计算样品与共有模式之间的相似度,根据相似度的结果制定出罗布麻叶GC评价标准。建立了气相色谱质谱联用的方法,对罗布麻叶中挥发性成分进行鉴定。采用毛细管色谱柱,程序升温,分流进样的方法,获得了75个色谱峰,通过与NIST标准谱库对照,参考有关文献资料,并分别与EPA/NIH质谱图集的标准谱图进行比较,鉴定了60个挥发性化学成分,占总离子流峰面积的86.1%,其中二氢猕猴桃内酯等21个为文献中未曾报道过的成分。建立了高效液相色谱法,对灌胃给予罗布麻叶提取液后的大鼠血浆样品进行全组分分析。从大鼠的含药血浆中检测出16个色谱峰,与指纹图谱相比较,确定了来源于药材的8个色谱峰,指认了其中的5个,分别鉴定为绿原酸、金丝桃苷、异槲皮苷、槲皮苷和槲皮素。研究结果提示大鼠灌胃给予罗布麻叶后,入血成分主要为黄酮类成分。建立了同时测定罗布麻叶中金丝桃苷和异槲皮苷含量的高效液相色谱法,色谱柱为Zorbax C18柱(150mm×4.6mmi.d,5μm),流动相为乙腈-1.0%醋酸溶液(14：86v/v),检测波长360 nm,线性范围分别为24.3-486.8 ng(r=0.9999)和27.6-551.2 ng(r=0.9999),平均回收率分别为98.7%(RSD=1.1%),99.8%(RSD=1.3%);建立了梯度洗脱同时测定罗布麻叶中绿原酸、金丝桃苷、异槲皮苷、槲皮苷和槲皮素5个成分含量的方法,色谱柱为Zorbax SB-C18柱(250mm×4.6mmi.d,5μm),流动相为乙腈-0.1%冰醋酸溶液,检测波长360 nm,线性范围分别为164.6～2058ng(r=0.9994),48.7-608.5 ng(r=0.9999),67.2～840 ng(r=0.9999),10.4～130.4ng(r=0.9996)和1.3～15.8 ng(r=0.9997),平均回收率分别为101.9％(RSD=1.1%),99.4%(RSD=1.5%),99.9% (RSD=0.9%),100.9%(RSD=1.3%),99.2％(RSD=1.0%)。结果表明,不同来源的罗布麻叶中绿原酸、金丝桃苷、异槲皮苷、槲皮苷、槲皮素各成分的含量均有明显差别,其中绿原酸为1.582～9.96 mg·g-1,金丝桃苷为0.03315～3.012 mg·g-1,异槲皮苷为2.435～5.928mg·g-1,槲皮苷为55.56～1333μg·g-1,槲皮素为5.790～146.2μ.g·g-1。所建立的定量分析方法简单、快速、准确,可为药材的质量控制提供方法。金丝桃苷和异槲皮苷为罗布麻叶中的主要有效成分,由于其较好的药理活性而受到关注。本研究建立了测定大鼠血浆中金丝桃苷和异槲皮苷含量的LC-MS法,对罗布麻叶入血成分金丝桃苷和异槲皮苷的药代动力学行为进行研究。以Agilent Hypersil ODS C18(100×4.0mm ID,3μm)为色谱柱,Phenomenex Security Guard C18(20×4.0mm ID, 3μm)为保护柱,以葛根素为内标,血浆样品经乙腈沉淀蛋白,在多反应离子监测方式(MRM)下进行分析,分别测定了金丝桃苷和异槲皮苷的血药浓度-时间曲线,考察了其在大鼠体内的药动学特征。结果表明,分别灌胃给予罗布麻叶提取液、金丝桃苷和异槲皮苷单体后,金丝桃苷分别在0.5±0.0 h和0.3±0.0 h达峰,峰浓度分别为153.7±8.9ng·mL-1和132.6±10.3ng·mL-1,半衰期T1/2分别为2.5±0.6 h和2.4±2.0 h,药-时曲线下面积AUCo-t分别为320.5±28.9ng·h·mL-1和174.9±24.8ng·h·mL-1,AUC0-∞分别为339.2±38.2 ng·h·mL-1和194.1±35.4ng·h·mL-1；异槲皮苷分别在0.5±0.0 h和0.4±0.1 h达峰,峰浓度分别为147.7±9.2ng·mL-1和142.0±13.4ng·mL-1,半衰期T1/2分别为2.7±2.0 h和2.2±1.5 h,药-时曲线下面积AUCo-t分别为317.4±14.1ng·h·mL-1和172.1±21.1ng·h·mL-1,AUC0-∞分别为330.5±7.9ng·h·mL-1和184.5±28.8ng·h·mL-1,各药动学参数间存在一定差异。本研究将中药化学、分析化学、生药学、药理学、药代动力学等手段相结合,研究了罗布麻叶的化学成分,建立了罗布麻叶的质量评价方法,探讨了相关活性成分的药代动力学过程,为罗布麻叶的质量控制和临床合理用药做了有意义的探索。