【摘 要】
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中药配伍是中医临床组方用药的主要形式,在传统中医药理论体系中占有很重要的地位.开展中药配伍的药动学研究,能定性、定量地分析配伍后化学成分在体内的吸收、分布、代谢、
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中药配伍是中医临床组方用药的主要形式,在传统中医药理论体系中占有很重要的地位.开展中药配伍的药动学研究,能定性、定量地分析配伍后化学成分在体内的吸收、分布、代谢、排泄等变化,阐明配伍后发挥药效的实质基础,探讨配伍对药效成分体内过程的影响,对继承和发展中医药理论体系具有很重要的作用.本文选取由穿心莲单味药组方的穿心莲片及以穿心莲为君药配伍的复方:复方穿心莲片(处方:穿心莲600g、路边青1400g)、清火栀麦胶囊(处方:穿心莲800g、栀子100g、麦冬100g)为对象,旨在研究配伍前后穿心莲药效成分—穿心莲总内酯药动学特性的变化,阐明配伍对穿心莲总内酯的实质性影响,以进一步探讨配伍的科学内涵.实验中按处方分别配伍穿心莲总内酯浸膏、路边青浸膏,穿心莲总内酯浸膏、栀子麦冬混合浸膏制得复方穿心莲片药液和清火栀麦胶囊药液,在保证穿心莲总内酯给药剂量(0.766g穿心莲总内酯·kg-1)相同的前提下,以脱水穿心莲内酯作为穿心莲总内酯的检测指标,应用RP-HPLC法测定小鼠灌胃穿心莲片药液(穿心莲片去糖衣制得)、复方穿心莲片药液和清火栀麦胶囊药液后在不同取血点血浆中脱水穿心莲内酯的浓度,并用3P97药动学软件对血药数据进行分析,考察了配伍前后穿心莲主要活性成分—脱水穿心莲内酯(简记为:tnz)在小鼠血浆中药动学行为及其差异.药动学研究表明,复方穿心莲片中路边青配伍使得tnz的吸收速度变得更适中,保持在一个相对较快的水平;tnz的分布程度相比配伍前变化不大,均分布得较广泛;配伍后tnz的消除速度加快,使得药物可能在体内的蓄积减少,毒、副作用降低.清火栀麦胶囊中栀子、麦冬配伍后对tnz体内过程的影响,具有与上述相似的规律.总之,配伍后药物能更好地在体内发挥作用,药物的安全性可能有所加强.同时由于配伍前后tnz的c-t动态变化规律是相似的,在一定程度上说明配伍药液中穿心莲受其它辅助药影响小,配伍后起主要作用的仍是穿心莲这味君药,有效部位仍是穿心莲总内酯.
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