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绝经后骨质疏松症(postmenopausalosteoporosis，PMOP)主要是指由于妇女绝经导致雌激素水平下降，从而导致的骨质疏松类疾病。新型抗PMOP药物巴多昔芬属于选择性雌激素受体抑制剂，其与共轭雌激素形成的复方制剂Duavee已由FDA批准上市，可有效改善绝经后妇女骨质疏松症，也可用于中至重度更年期相关潮热（血管舒缩症状）的治疗，在一定程度上有效改善患者的生活质量，临床证实安全有效。 本文对绝经后骨质疏松症以及抗绝经后骨质疏松症药物的研究进展，巴多昔芬/共轭雌激素的作用机制、药代动力学特性、临床疗效、安全性评价和合成研究进行了较为全面的综述。已知文献报道的巴多昔芬合成方法各不相同，但基本上都要经过关键中间体5-苄氧基-2-（4-苄氧基-苯基）-1-[4-（2-环己亚胺基-乙氧基）-苄基]-3-甲基-1H-吲哚。故本文设计并完成了关键中间体的改良路线，将其根据有机逆合成分析法分为A，B两个片段。A片段:5-苄氧基-2-[4-（苄氧基）苯基]-3-甲基-1H-吲哚，以对苄氧基苯胺盐酸盐和2-溴-（4-苄氧基苯基）丙酮为起始原料，经由N-烃化，Bischler-M(O)hlau吲哚合成法两步反应得到;B片段:4-[2-（环己亚胺基-1-）乙氧基]苄基氯盐酸盐，以己内酰胺，溴乙酸乙酯，对羟基苯甲醛为原料，经由N-烃化，还原，氯化，O-烃化，还原，氯化6步反应得到，最后经过氢化钠处理吲哚得到目标产物。 本文设计实验有效的避开使用剧毒的环己亚胺，氯乙腈等物质，易燃易爆的还原试剂四氢铝锂等，文中所得终产物及中间体经熔点、质谱和1H-NMR确证，九步反应总收率可达16.6％。该合成方法具有原料易得、反应稳定性好、收率较高、环境友好等特点。可用于工业生产。