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链霉素被研发出来的半个世纪里，氨基糖苷类抗生素就一直被认为是一类有效的抗菌药物。现在发现，由于这类药物存在耳毒性和肾毒性，使得它在临床上的广泛应用受到了限制。所以在用药方面，就要受到严格的监控。由于抗药细菌可以产生抑制氨基糖苷类抗生素药效的钝化酶，所以极大的缩小了这类药物在日常生活中治疗细菌感染的应用。为了克服抗药菌所产生的副作用，五十年来，人们根据使用此类药物的经验，研发合成出了许多种此类新药。目前人们发现氨基糖苷类抗生素直接与核糖体亚单位的16S rRNA解码区的A部位结合，使细菌发生读码错误，最终导致细菌死亡。抗药菌的抗药性是由于产生的磷酸转移酶(APH)、核苷酸转移酶(CANT)和乙酰基转移酶(CAAC)等钝化酶所引起的，它们对氨基糖苷类化合物上一些特定位置进行O-磷酸化、O-腺苷化和N-乙酰化，从而使氨基糖苷类抗生素失活。
七十年代，出现了大量的对氨基糖苷类抗生素进行结构改造的研究，目的就是为了提高抗菌活性。文献资料里已经出现了很多针对二脱氧链霉胺中卡那霉素和新霉素的N一位进行结构改造的文章，阐明了这种结构改造是恢复氨基糖苷类抗生素抗菌活性的最有效的方法。对含有(s)-4-氨基-2-羟基丁酸的阿米卡星地N-1-位进行半合成结构改造，正是这种方略的体现。卡那霉素类的阿贝卡星和地贝卡星的开发正是为了克服抗药菌产生的钝化酶而引起的药效失活。
但是，目前生产地贝卡星和阿贝卡星的步骤较多，产率不高，而且，生产过程中原料成本很高，限制了阿贝卡星的广泛应用。本课题组的目的就是要简化合成地贝卡星及其衍生物阿贝卡星的反应步骤，提高产率，降低成本，使阿贝卡星作为一种优良的广谱抗菌药应用更广泛。