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本文旨在通过茶树油脂质体的研究,开发一种安全、无毒、有效,能缓慢、持续释放,能在皮肤局部有较大滞留量的茶树油新剂型。
首次对旋光法和紫外分光光度法分析茶树油含量、透析法和萃取离心法分离游离茶树油进行了探索。从可行性确定以萃取离心分离游离茶树油,并首创了紫外分光光度法测定茶树油含量的分析方法。
以茶树油脂质体的颗粒形态为指标,对制备方法,磷脂种类和有机溶剂种类进行筛选,获得了逆相蒸发法制备茶树油脂质体的工艺方法。考察逆相蒸发法制备茶树油脂质体工艺条件对包封率的影响及其变化规律;并对产物的形态、粒径和稳定性进行了表征;研究结果表明:当磷脂与胆固醇的质量比为3:1,脂质原料浓度为30mg·mL-1,茶树油浓度为250μL·mL-1,氯仿、乙醚各10mL,PBS20mL,以超声5s停5s的强度冷水浴超声120s,旋转蒸发仪的转速为20r·min-1时,所得脂质体的包封率可达84%以上,重复性好;产物形态圆整,粒径<2μm;4℃冷藏3个月包封率、pH值、形态及色泽均无明显变化。
分析了茶树油脂质体的体外释放性,体外透皮性及对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的抑制效果;结果表明:脂质体中的茶树油在体外能缓慢持续释放,可大量(接近80%)滞留于皮肤,对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌最小抑菌浓度MIC均为1.5%。