雷公藤内酯醇注射缓释微球的研究

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AD、PD患者需长期用药,为提高此类患者的用药依从性,降低药物胃毒性,该研究根据药物性质及用量,拟将T<,10>制备成一个治疗AD、PD症的缓释微球(sustained release microspheres,SRM).并进行如下工作:1.微球的制备工艺;采用液中干燥法制备载药微球.2.微球的基本性质;光学显微镜观察了微球的外观形态,微球呈规律的球形,分布较均匀,重现性良好.3.体外试验;采用静止法进行体外释放研究,对微球体外释放数据进行模型拟合.4.药动学研究;选择大鼠作为实验动物,采用肌肉注射给药,分别给予大鼠T<,10>溶液以及载T<,10>的PLGA微球混悬剂,HPLC法测定血中T<,10>的浓度,并对两种制剂在动物体内的药物动力学进行了比较.5.结论;采用可生物降解的聚合物PLGA作为载体材料,将T<,10>制备成缓释微球注射剂,制备工艺可行,体外释放试验和大鼠药动学研究表明,微球缓释时间符合设计要求.
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