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三七是五加科植物三七的干燥根，是我国传统名贵中药材。三七总皂苷（PNS）是三七的主要生理活性成分，广泛地应用于心血管疾病的治疗。近年来，陆续有关于三七总皂苷药源性食管炎，过敏性药疹，过敏性休克等不良反应的报道。本研究立足于PNS对心脏功能的影响，从体内体外两方面进行实验研究以期了解可能存在的心脏毒性和不良反应，探讨PNS的安全剂量范围。并按照国际协调组织ICH的要求观察PNS对hERG电流是否有影响，重新评价它的临床用药安全性。体内实验中，于股静脉给予不同浓度的三七总皂苷：17mg·kg-1、50mg·kg-1、150mg·kg-1、450mg·kg-1及生理盐水对照组，于给药前及给药后1、5、10、30、60min记录大鼠心率（HR）、平均动脉压（MAP）、左心室收缩压（LVSP）、左心室压最大上升速率（+dp／dt）、左心室压最大下降速率（—dp／dt）随时间变化情况。结果表明，PNS给药剂量为450mg·kg-1时，大鼠心脏功能各项指标迅速下降，全部实验大鼠均在10min内死亡。可见三七总皂苷具有明显的心脏毒性。PNS剂量小于或等于50mg·kg-1时，各参数指标均未见明显改变，可视为PNS的用药安全剂量，是临床常用治疗剂量的7倍。体外实验采用原代培养的新生大鼠心肌细胞，采用MTT法观察三七总皂苷对体外培养心肌细胞的毒性作用，并结合检测LDH漏出综合判断细胞损伤。结果表明，三七总皂苷对原代培养大鼠心肌细胞存在一定的毒性作用。在形态学上，随着给药浓度的增加，心肌细胞出现搏动消失，细胞膜受损，胞质渗出，细胞死亡等损伤表现。MTT检测表明，高剂量PNS对心肌细胞损伤明显，PNS对心肌细胞半数抑制浓度为6.08mg·ml-1。PNS浓度增加到10mg·ml-1时，心肌细胞己全部死亡。三七总皂苷4、8、16mg·ml-1时，心肌细胞LDH漏出显著增加，与空白对照组相比有显著差异。对hERG钾离子通道转染细胞进行确证，Western Blot结果表明，hERG转染的HEK293细胞在155 kDa和135 kDa处分别有两条明显的蛋白条带，而未转染细胞没有出现这样的蛋白条带，与文献报道一致。hERG钾离子通道特异性阻断剂E-4031能明显阻断hERG电流。观察不同剂量三七总皂苷对hERG钾离子通道的影响，100μg／ml、300μg／ml有明显增大电流的作用，呈剂量时间依赖性。由此表明，在此剂量范围内PNS具有缩短心肌动作电位时程的功能。