【摘 要】
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在寻找更加安全有效的非甾体抗炎药过程中,发现N(2-环已基-4-胺甲基-5-甲基-苯酚衍生物)有较好的抗炎活性,且没有其它甾体抗炎药常见的肠胃道副作用,推测该化合物可能为COX-2
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在寻找更加安全有效的非甾体抗炎药过程中,发现N<,14>(2-环已基-4-胺甲基-5-甲基-苯酚衍生物)有较好的抗炎活性,且没有其它甾体抗炎药常见的肠胃道副作用,推测该化合物可能为COX-2抑制剂,为进一步探索该类化合物的抗炎镇痛活性的机理,经傅-克烃化,曼尼希反应等合成了N<,14>的异构体DRV-2及其它8个2-胺甲基-4-环乙基-5-甲基-苯酚衍生物,并对其中一些化合物进行了抗炎及镇痛活性的药理试验,初步结果表明,一些化合物对醋酸所致的小鼠扭体有一定的镇痛效果,但对二甲苯所致的小鼠耳廓肿胀无抗炎活性.该文合成的九个化合物均未发现文献报道,化合物的结构经IR、<,1>HNMR(300MHz)、<,13>CNMR(75MHz)和MS确证.
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