【摘 要】
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本文以手性氨基酚类化合物Betti碱(1)及衍生物为研究对象，完成了Betti碱的手性动力学拆分和使用非外消旋的Betti碱为手性源进行的手性辅助合成的研究。首先，描述了在Betti碱拆
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本文以手性氨基酚类化合物Betti碱(1)及衍生物为研究对象，完成了Betti碱的手性动力学拆分和使用非外消旋的Betti碱为手性源进行的手性辅助合成的研究。首先，描述了在Betti碱拆分中发现了3,3-二甲基-1-苯基-2,3-二氢-1H-萘并[1，2-e][1，3]噁嗪(2)是拆分的重要中间体，并经过它的拆分，发现了它的动力学拆分机理。拆分所得手性(1)和(2)的化学产率在85％以上，光学纯度在99％ee以上。在200g以上的拆分实验中，也得到了同样的拆分效果。同时对拆分过程所使用的温度、时间、溶剂等条件对动力学拆分的产率和光学纯度的影响进行了研究，充分证明此动力学拆分方法具有效率高、可操作性强和重现性好等优点。其次，讨论了在苯并三氮唑(BtH)参与下的手性Betti碱的环胺化反应。使用化合物3和各种格氏试剂在不同条件下反应得到了手性2-取代和2,6-二取代哌啶环的Betti碱衍生物，产率在64-95％之间，光学纯度达到98％以上。最后，成功地将该方法应用于天然生物碱(2S,6R)-(-)-Dihydropinidin的合成。
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