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细胞凋亡是程序性细胞死亡的普遍形式，当发生改变时，会引起人类许多疾病。细胞凋亡的抑制涉及多种疾病，如癌症、自身免疫病症和病毒感染，而过量细胞凋亡与其他疾病相关，如神经变性疾病、艾滋病和中风。Bcl-2和相关蛋白是一种调节细胞凋亡的分子家族，与许多人类疾病特别是癌症的发生有密切的关系。通过对其调节细胞存活和死亡的原理进行深入研究，发展了一类新型抗肿瘤药物。 针对Bcl2靶点的相关药物中，Venetoclax已经上市，AT-101、BCL-201等已进入临床研究阶段。本文以Venetoclax为先导化合物，通过改变其分子中四氢吡喃的结构，合成了具有自主知识产权的新化合物BCL2-004，BCL2-005，BCL2-006，BCL2-007，BCL2-008，BCL2-014，BCL2-015，BCL2-016。通过改变Venetoclax中氯苯端的连接方式，合成了新化合物BCL2-009，BCL2-010，BCL2-011，BCL2-012，BCL2-013。通过HPLC，NMR，LC-MS等检测方法对新化合物进行了结构确证。通过CCK8法检测了新化合物对急性淋巴白血病细胞RS4;11的增殖抑制作用，发现BCL2-009，BCL2-014具有很好的抑制活性。经过在大鼠体内的药代动力学研究，发现这两个化合物还具有较好的药代动力学性质，适合作为候选化合物进行进一步的优化和开发研究。 此外，本论文还研究了促细胞凋亡药物Birinapant的中间体(2S,4S)-苯甲基-2-（6-氟-1H-吲哚-3-羰基）-4-羟基吡咯烷-1-羧酸酯的改进合成方法，发展的新合成路线具有操作简便、后处理简单、收率高等优点，适合于工业生产。本论文还研究了一种重要的脯氨酸类似物(1R，3S，4S)-2-[（苄氧基）羰基]-2-氮杂双环[2.2.1]庚烷-3-羧酸的改进合成路线，发展的新合成路线以(R）-(+)-α-甲基苄胺为原料，具有反应操作简便、反应条件温和、生产成本较低、反应收率较好等优点。