【摘 要】
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在杂环化合物中,1,3,4-噁二唑已成为新药开发的重要结构基序。含有1,3,4-噁二唑核的化合物具有广泛的生物活性谱,包括抗菌、抗真菌、抗结核、镇痛、抗炎、抗病毒、抗癌、抗高血压、抗惊厥、抗糖尿病、杀虫和植物生长调节作用等。1,3,4-噁二唑类衍生物具有独特的结构和巨大的生物潜力。本文主要针对1,3,4-噁二唑结构分子进行拓展改造,合成2,5-二苯基-1,3,4-噁二唑类衍生物,希望能获得具有更好
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在杂环化合物中,1,3,4-噁二唑已成为新药开发的重要结构基序。含有1,3,4-噁二唑核的化合物具有广泛的生物活性谱,包括抗菌、抗真菌、抗结核、镇痛、抗炎、抗病毒、抗癌、抗高血压、抗惊厥、抗糖尿病、杀虫和植物生长调节作用等。1,3,4-噁二唑类衍生物具有独特的结构和巨大的生物潜力。本文主要针对1,3,4-噁二唑结构分子进行拓展改造,合成2,5-二苯基-1,3,4-噁二唑类衍生物,希望能获得具有更好生物活性且毒副作用小的新化合物。本文以取代苯硼酸、对溴苯甲酸、对甲基苯甲酰肼、对溴苯甲酰肼、取代苯甲酸为起始原料,经Suzuki偶联反应、合环反应、还原反应等一系列反应,合成了10个文献未报道的含1,3,4-噁二唑环的衍生物,所有化合物结构均经1H NMR、13C NMR和高分辨质谱表征。本文采用MTT比色法分析2,5-二取代-1,3,4-噁二唑类衍生物对人源性肺癌细胞株（A549）、人肝母细胞瘤（HepG2）、实验用增殖表皮癌细胞（HeLa）和人乳腺癌细胞株（MCF-7）四种癌细胞的生长抑制活性,测试结果表明:目标化合物对4种癌细胞均有不同程度的抑制活性,不过也有部分化合物对4种癌细胞有负的抑制作用,即对癌细胞有促进增殖的作用。
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