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植物内生菌作为一个多样性十分丰富的微生物类群，代谢产物非常丰富，包括杀虫、抗菌、抗肿瘤等活性物质，是人们寻找新型抗菌、抗肿瘤药物的重要资源。本论文利用上海来益生物药物研发中心的植物内生菌资源，通过各种模型的筛选，在获得活性菌株的基础上，对其中的三株进行了菌种鉴定，并对它们的次级代谢产物进行分离、纯化及活性研究。主要研究工作包括以下几个方面： 利用770株植物内生菌进行了发酵液的样品制各，获得了7040份样品，经14种不同模型筛选，共获得16份活性样品。对具有HIV-1整合酶抑制剂活性的菌株HCCB00167、HCCB00189及具有抗肿瘤活性的菌株HCCB00189、HCCB01546进行进一步的研究。 根据菌株的形态、培养特征及18S rDNA序列分析结果，活性菌株HCCB00167、HCCB00189及HCCB01546进行菌种鉴定，分别鉴定为蚀丝霉属、枝顶孢霉属、白壳菌属。 对活性菌株HCCB00167、HCCB00189及HCCB01546进行了代谢产物的研究。应用多种分离方法，从菌株HCCB00167的发酵液中分离出七个化合物：HCCB00167-1～7。鉴定了其中6个化合物，分别为：5，8-过氧麦角甾-6，22-二烯-3-醇；麦角甾醇；3，22，24-三羟基-齐果墩烷-12-烯；4’-羟基，7-甲氧基异黄酮；4’，5-二羟基，7-甲氧基异黄酮；4-丁基-2-吡啶羧酸。其中化合物HCCB00167-7为首次直接从微生物来源的代谢产物中获得。 从菌株HCCB00189的发酵液中分离出五个化合物：HCCB00189-1～5。分别鉴定为：4-甲基苯甲酸羧甲基酯；4-甲氧甲酰基苯甲酸；4-羟甲基苯甲酸；4’，7-二羟基异黄酮，即大豆甙元；4’，5，7-三羟基异黄酮，即染料木素。其中HCCB00189-1、2、3三个化合物为首次从微生物来源的代谢产物中分离得到。并对五个化合物进行抗肿瘤活性测试，结果显示：化合物HCCB00189-4与HCCB00189-5对A549和LoVo细胞有较明显的抗肿瘤活性。 从菌株HCCB01546的发酵液中分离出六个化合物：HCCB01546-A-F。运用现代波谱技术，鉴定了其中5个化合物，分别为：麦角甾醇、过氧化麦角甾醇、环氧化细胞松驰素H、细胞松驰素N和环氧化细胞松驰素J。其中HCCB01546-C、D、E三个化合物为首次从白壳菌属中分离得到的细胞松驰素类物质。通过体外抗肿瘤活性测试发现化合物HCCB01546-B、HCCB01546-C及HCCB01546-E对肿瘤细胞A549和(或)LoVo细胞有较明显的抑制作用。 MTT法考察了化合物HCCB01546-C对多种肿瘤细胞的抑制作用，发现其抗肿瘤活性呈明显的剂量效应和时间效应关系，而肝癌Hep-G2细胞对化合物HCCB01546-C有明显耐受。体内移植瘤实验结果表明，化合物HCCB01546-C对裸鼠移植瘤的生长有明显的抑制作用，且均有一定的量效关系。