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目前世界农药的发展的主题是“高效、安全、经济”，光活化农药具有高效、低毒、无残留的优点。这类农药利用生物环境中无所不在的自然因子-光和氧的作用下能极大地提高其毒杀害虫的效果。新开发的超高活性除草剂基本都是以植物体内特定的酶系统作为特定作用靶标。作用于特定靶标的除草剂具有选择性高，安全高效等优点。 本研究分为两个部分：第一部分是新型光敏抗病毒化合物的设计、合成与构效关系的研究。三联噻吩类化合物是一类大量存在于菊科植物(如万寿菊)中的一类特征性次生物质，对多种传病蚊虫、线虫、螨类以及病毒等都具有很好的光活化毒杀作用。本论文将其作为一个抗病毒剂的增效基团，通过活性亚结构拼接的方法，与具有一定抗病毒活性的取代的N-(2-甲基-3-炔-2-丁基)苯甲酰胺进行对接，设计合成了40个结构新颖的化合物。这些化合物的结构均经过核磁氢谱、碳谱和高分辨质谱的确认。初步的抗病毒活性测试结果显示，大部分化合物在500 ug/ml时对TMV具有一定的抑制作用，部分化合物具有很好的抗TMV活性。其中A-4的活体钝化、活体治疗和活体保护效果分别为92.3％,85.7%,64.7%, A-13的活体钝化、活体治疗和活体保护效果分别为86.6%,66.4%,68.9%，均超过了宁南霉素的抗TMV生物活性66.2%,63.7%,62.3%.第二部分是新型PPO抑制剂的设计、合成与构效关系的研究。根据许多已商品化的PPO酶抑制剂的结构共性及采用分子对接的方法，在2H-苯并[b]噁嗪-3(4H)-酮的结构骨架上引入了取代的四唑啉酮片段，合成了16个结构新颖的7-氟-2,2-二甲基苯并噁嗪-3-酮结构的四唑酮衍生物，其结构均经过核磁氢谱、碳谱和高分辨质谱的确认。初步的生测结果显示：该类化合物具有很好的除草活性，其中化合物TM-14的pI50值为7.03，且在6克/亩的剂量下，可几乎完全防控油菜。