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油茶(Camellia oleifera)为山茶科(Theaceae)山茶属(Camellia)植物,主要分布于我国西南及湘、鄂、赣的山地丘陵,占地5500万亩,资源丰富。茶籽(Camellia oleifera Seed)为油茶的成熟种子。茶籽在民间药用历史悠久,为民间习用品。茶籽饼,是茶籽榨油后的副产物,又名茶籽渣、茶粕、茶麸、茶枯。茶籽壳为茶籽榨油前除去的种皮。茶籽用于榨油,而其副产物茶籽饼和茶籽壳的利用率却相对较低。野生油茶籽具有抗氧化、抗菌、抗炎、抗骨质疏松及抑制心脑血管疾病等功效。现代药理研究发现,茶籽壳中富含茶皂素、糖醛、单宁、木质素等成分,具有一定的抗氧化活性;茶籽饼中的茶皂素、黄酮类成分、茶多酚及茶色素、脂多糖等,具有较好的抗肿瘤活性。若能将茶籽饼和茶籽壳加以有效利用,必将产生巨大的经济效益。为了探讨茶籽饼的抗肿瘤活性与茶籽壳的抗氧化活性的物质基础,本论文采用系统溶剂法将茶籽饼乙醇提取物分为石油醚、乙酸乙酯、醇沉部位,用MTT法筛选出茶籽饼乙醇提取物抗肿瘤的活性部位为乙酸乙酯部位与醇沉部位,其IC50值分别为273.9、89.7μg·mL-1;采用系统溶剂法将茶籽壳乙醇萃取物分为石油醚、乙酸乙酯、正丁醇和水四个部位,以分光光度法测定上述不同极性部位对DPPH自由基的清除率,从而确定乙酸乙酯部位与正丁醇部位为抗氧化活性部位,其半数清除率分别为0.039、0.050mg·mL-1。利用大孔吸附树脂柱色谱、MCI-GEL CHP20P柱色谱、凝胶渗透色谱及硅胶柱色谱等方法,对茶籽饼抗肿瘤活性部位的化学成分进行了较系统的分离纯化,从中共分离得到10个单体化合物。通过NMR、 MS等波谱技术分别鉴定为山奈酚(Kaempferol, Y1)、山奈酚-3-O-吡喃葡萄糖苷(Kaempferol-3-O-glucopyranoside, Y2)、山奈酚-3-O-鼠李糖苷(Kaempferol-3-O-dirhamnoside, Y3)、香树脂醇-3-O-葡萄糖苷(amyrin-3-O-glucopyran oside, Y4)、菠甾醇-3-O-葡萄糖苷(spinasterol-3-O-glucopyran oside, Y5)、咖啡碱(caffeine, Y6)、棕榈酸(palmitic acid,Y7)、没食子酸(gallic acid, Y8)、28-羟基木栓酮(28-hydroxy friedelin, Y9)、β-谷甾醇(β-sitosterol, Y10)。采用MTT法,以人胃癌细胞SGC-7901为受试对象,对上述分离得到的单体化合物进行了抗肿瘤活性筛选,筛选出2个具有较明显抗肿瘤活性的化合物,分别是没食子酸(gallic acid)和28-羟基木栓酮(17-hydroxy friedelin)。它们的IC50值分别是:27.0、12.1μg·mL-1。3个具有一定抗肿瘤活性的化合物,分别是山奈酚(Kaempferol)、山奈酚-3-O-吡喃葡萄糖苷(Kaempferol-3-O-glucopyranoside)、山奈酚-3-O-鼠李糖苷(Kaempferol-3-O-dirhamnoside),它们的IC50值分别是:76.8、101.5、100.7μg·mL-1。这为茶籽抗肿瘤活性的物质基础研究提供了一定的依据。