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含有1,3,4-噻二唑结构的化合物是许多药物的重要中间体。因其具有抗癌、抗炎及镇痛、抗菌、抗抑郁和抗焦虑、抗惊厥、抗结核和抗寄生虫等生物活性。近年来，特别是对含有1,3,4-噻二唑结构的化合物在抗肿瘤药物方面的研究已成为热点。 本文经文献调研，拟确定了一条制备1,3,4-噻二唑类中间体的合成路线。其中以丙二酸二乙酯为原料，经水解、酸化、氯化和环合等4步制得（5-氨基-[1,3,4]噻二唑-2-基）-乙酸乙酯的合成路线；以丁二酸酐为原料，经醇解、氯化和环合等3步制得（5-氨基-[1,3,4]噻二唑-2-基）-丙酸乙酯的合成路线。 在草酰氯单乙酯与氨基硫脲的环合反应中，采用 L9(3)4正交试验表对该反应条件进行工艺优化。结果表明：当n(氨基硫脲):n(酰氯):n(甲烷磺酸)=1:2:2，温度为90℃，反应时间为3h，收率最高。平均收率为65.7％，比文献（24%）提高了41.7%。 在丁二酸单乙酯酰氯与氨基硫脲的环合反应中，也采用 L9(3)4正交试验表对该反应条件进行工艺优化。结果表明：当n(氨基硫脲):n(酰氯):n(甲烷磺酸)=1:3:3，温度为110℃，反应时间为3h，收率最高。平均收率为52.9%，比文献（37%）提高了15.9%。 在合成得到1,3,4-噻二唑类中间体的基础上，对1,3,4-噻二唑类中间体环上的氨基进行修饰，合成了一系列新的衍生物，并进行了表征。 综上所述，本文建立了一条制备1,3,4-噻二唑类中间体的合成路线,在此基础上，设计并合成了一系列新型的1,3,4-噻二唑衍生物，并进行了表征。经实验研究显示，以丙二酸二乙酯为原料，经水解、酸化、氯化和环合等4步，可制得（5-氨基-[1,3,4]噻二唑-2-基）-乙酸乙酯，其总收率可达43.6%，比文献（29.8%）提高了13.8%；以丁二酸酐为原料，经醇解、氯化和环合等3步，可制得（5-氨基-[1,3,4]噻二唑-2-基）-丙酸乙酯，其总收率可达51.3%，比文献（29.4%）提高了21.9%。同时，使用不挥发、安全性好的甲烷磺酸代替毒性强的三氯氧磷，这些合成路线具有成本低廉、操作简单、收率较高和后处理安全等优点，有工业化生产应用的前景。