【摘 要】
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近年,随着科技的进步,医药工业的发展,人民的医疗保障及生活状况都有大幅提升,结核病虽已不如建国初期那么让人生畏,但中国人口基数甚大,人口流动性也日益增强,结核病致死率
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近年,随着科技的进步,医药工业的发展,人民的医疗保障及生活状况都有大幅提升,结核病虽已不如建国初期那么让人生畏,但中国人口基数甚大,人口流动性也日益增强,结核病致死率虽远不如从前,但其传染性仍不可忽略,在中国每年都有不少新增结核病患者,而且中国也是世界第二大结核病高负担国家。然而由于抗生素滥用情况在中国十分严重,耐药结核病也变得日益突出。结核病的治疗常常需要长期坚持用药,这也成为很多人不能根治结核病的一大原因。因此寻找出治疗周期短,对耐药结核病有治疗作用的抗结核新药尤为重要。在2012年12月28日,美国FDA批准了一个用于治疗结核病的新药Bedaquiline又称TMC-207,英文商品名为Sirturo。TMC-207为喹诺酮类衍生物,属于二芳基喹啉类化合物,是近四十年来全球首个全新化学结构的抗结核药物,同时也是首个批准用于多耐药结核病治疗的药物。TMC-207主要通过作用于细菌细胞壁中的ATP合成酶,导致细菌体内ATP耗竭和p H失调从而发挥抗菌作用。其独特的抗菌机理与现在临床使用的抗结核药物机理均不相同,故对多耐药结核病有良好的治疗效果,也为研究人员研究新的抗结核药物打开了一条新思路。本文以TMC-207为研究对象,通过合理衍生化分析,找出合理的衍生化路径对TMC-207作衍生化研究。以合理避开TMC-207的专利保护,以期望得到一个合理的具有抗菌活性的新化学结构分子。最终我们对TMC-207进行了衍生化合成出N-((6-溴-2-甲氧基喹啉-3-基)(苯基)甲基)-5-硝基噻唑-2-胺,并进行了结构确证,也对其生物活性做了初步研究。
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