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本论文介绍的主要是一些具有潜在抗疟活性的过氧化合物的设计与合成(其中大部分为环状过氧化合物,另外还有3个链式的过氧化合物)。
论文首先介绍了利用过氧化氢(双氧水-尿素络合物,即UHP)作为基态的过氧源来合成我们所设计的目标过氧小分子。根据文献已报道的信息和我们小组近年来在有机过氧化物方面的积累,分别从目标化合物过氧键周围的位阻、裂解后目标分子中可能产生的活性自由基的种类等方面考虑,对桥环过氧化合物母核由[3.2.1]、[3.3.1]向[4.2.1]、[4.3.1]扩展,设计与合成了四个桥环过氧化合物(第二章)。此外到目前为止科学家们发现很多具有3位连有一个羧/酯基的1,2-二氧六环的结构的过氧化合物有着良好的生物活性,于是我们从酯基的取代位置方面考虑,设计与合成了酯基在4位的具有1,2-二氧六环的结构的两个螺环和一个单环的过氧化合物(第三章)。
第四章第五章主要介绍了一些含1,2,4-三氧六环的环状有机过氧化物,包括邻位有一个羟基的螺环过氧化合物(第四章)、三个链式的过氧化合物以及具有一定空间位阻的三个环状的过氧化合物(第五章)。一方面是为了想研究一下其对生物活性带来的影响,另一方面就是为过氧方面的知识做进一步的积累。
除了对上面这些过氧小分子的设计与合成之外,我们还对利用自由基型的反应来上过氧键进行了一定的探索,但是还有待进一步的研究。