【摘 要】
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本文由以下三部分组成：依达拉奉的合成拉米呋啶的合成几种中间体的合成第一部分：依达拉奉,其化学名称为3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮,主要是通过清除自由基,抑制脂质过氧化,从
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本文由以下三部分组成：依达拉奉的合成拉米呋啶的合成几种中间体的合成第一部分：依达拉奉,其化学名称为3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮,主要是通过清除自由基,抑制脂质过氧化,从而抑制脑细胞、血管内皮细胞,神经细胞的氧化损伤,发挥脑保护作用,主要用于改善急性脑梗塞所致的神经症状、日常生活活动能力及功能障碍及蛛网膜下腔处血的急性期治疗,是一种新型的脑保护剂。本文对依达拉奉作了简单的介绍,主要是对以往方法进行了改进,得到了一种适合工业生产的新思路。本文采取了将苯肼和乙酰乙酸乙酯直接加热反应,直接得到最终产品依达拉奉。本文采取的是无溶剂反应,不仅降低了生产成本,更重要的是反应的整个过程几乎没有其他副产品产生,可以说是符合了绿色的化学合成方法,并且原料易得、操作简单利于大规模工业生产。第二部分：拉米呋啶,其化学名称为(2R-顺式)-4-氨基-1-(2-羟甲基-1,3氧硫杂环戊-5-基)-1H-嘧啶-2-酮,由加拿大Biochem Pharma公司研制的核苷类抗病毒药,该产品具有作用强,疗效好,使用安全及不良反应少等特点,是治疗乙肝和艾滋病的前端药物。本文对该药进行了简单介绍,并对比了目前的几种合成方法,进行了进一步的改进。本文以薄荷醇和酒石酸为原料,经过酯化,氧化,取代,还原等一系列的有机合成反应得到了最终化合物拉米呋啶,本路线是一条原料易得,经济效益较高的工艺路线。第三部分：主要介绍了几种典型的医药中间体。本文依次对这几种化合物的合成过程进行了适当的改进,从而得到了几种新型的合成方法有助于工业化生产。
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