【摘 要】
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研究背景:恶性肿瘤能浸润其它组织并形成瘤块,是引起人类死亡的重大疾病之一。研究发现,肿瘤细胞产生和释放多种水解酶降解细胞外基质(ECM)或基底膜(BM)可能是浸润与转移的主要内容。在这些水解酶中,基质金属蛋白酶(MMPs)尤其是明胶酶A和B(MMP-2,-9)起到关键作用。明胶酶参与调控ECM的更新,维持细胞的稳定性,已被证明参与肿瘤发生、发展的多个环节,抑制该酶活性就能有效地控制肿瘤发生、发展和
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研究背景:恶性肿瘤能浸润其它组织并形成瘤块,是引起人类死亡的重大疾病之一。研究发现,肿瘤细胞产生和释放多种水解酶降解细胞外基质(ECM)或基底膜(BM)可能是浸润与转移的主要内容。在这些水解酶中,基质金属蛋白酶(MMPs)尤其是明胶酶A和B(MMP-2,-9)起到关键作用。明胶酶参与调控ECM的更新,维持细胞的稳定性,已被证明参与肿瘤发生、发展的多个环节,抑制该酶活性就能有效地控制肿瘤发生、发展和转移。所以,以明胶酶为靶点来设计、合成明胶酶抑制剂已经成为抗癌药物研究的热点课题。目前存在的
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第一部分:依地酸与抗菌药联合应用对粘液型铜绿假单胞菌生物被膜的作用目的研究金属离子螯合剂依地酸(ethylenediaminotetraacetic acid,EDTA)联合三种抗菌药对黏液型铜绿假单胞菌(Pseudomonas aeruginosa,PA)生物被膜(biofilm,BF)结构的影响和对其杀菌作用。方法平板法培养铜绿假单胞菌生物被膜,微量肉汤稀释法测量环丙沙星、庆大霉素、氨苄西林单
目的以抗肿瘤药物阿霉素与5-氟尿苷棕榈酸酯为模型药物制备长循环脂质体并对其工艺进行研究;以HO-8910人卵巢癌细胞为模型,利用节拍式低剂量给药化疗方式对模型药物不同剂型进行体外的初步试验。方法采用硫酸铵梯度法合并pH梯度法制备阿霉素长循环脂质体;采用逆向蒸发法制备5-氟尿苷棕榈酸酯长循环脂质体。将脂质体分别在4℃和25℃下密闭放置1个月,以渗漏率、透光率变化、磷脂含量为指标考察其稳定性。采用MT
利福昔明(Rifaximin)是利福霉素类抗生素,其抗菌谱广、作用强,对多种革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、需氧菌和厌氧菌均有高度抗菌活性。本文主要对利福昔明的合成工艺及其质量标准进行研究。目的是通过合成工艺优化,降低成本;制定质量标准,以控制原料药的质量,为工业化生产提供保障。本文第一部分利福昔明合成,用利福霉素0与2-氨基-4-甲基-吡啶一步反应缩合制备利福昔明。运用正交试验,研究了原料配比、反应
低分子量肝素钙(Low molecular weight heparin calcium,LMWH-Ca)是由肝素在酸性条件下裂解而来的,它具有较高的抗Xa因子活性(AFXa)和较低的抗Ⅱa因子活性(AFⅡa),其AFXa/AFⅡa一般在4:1到2:1之间。故相比较而言,它的抗血栓作用优于肝素,而抗凝血作用低于肝素,且具有皮下注射吸收良好、生物利用度高、体内半衰期长和出血倾向小等优点,目前已广泛应
目的:利用细胞培养一般原理,在体外培养人体皮肤成纤维细胞,探讨不同浓度的KI对人体皮肤成纤维细胞增殖活性的影响,探索碘的新用途以及指导临床治疗,增加病人用药的安全性。方法:1.不同浓度的KI(0,1000、3000、5000、7000、9000、11000μg/L)作用于人体皮肤成纤维细胞24小时后,倒置相差显微镜下观察成纤维细胞的形态学特征,细胞生长以及功能活动情况进行简单的比较研究。2.流式细
目的了解铜陵市部分医院门诊抗菌药物使用和药物不良反应(adverse drug reaction,ADR)上报情况,促进合理应用抗菌药水平的提高,减少ADR的发生,更好地维护病人的健康。方法随机抽取2007年10月~2008年9月铜陵市三家主要医院门诊西药房处方,统计抗菌药使用率、抗菌药单用、联用率、给药途径等用药情况,分析抗菌药使用的合理性;将三家医院同期上报的ADR报告进行统计,对其中有关抗菌
目的:在新生大鼠大脑皮层神经元培养的基础上,建立谷氨酸诱导的体外大脑皮层神经元损伤模型,研究八肽胆囊收缩素(CCK-8)对大脑皮层神经元的保护作用,探讨其保护作用是否与调节Bcl-2、Bax和Caspase-3三种蛋白的表达有关。方法:在无菌条件下,将新生24 h内的Sprague Dawley大鼠断头取脑,剔除脑膜及血管,分离皮层组织,原代培养8 d,进行神经元鉴定后随机分为3组:对照组、Glu
目的:制备磁性阿霉素维拉帕米白蛋白纳米粒并检测其磁性、载药量、粒径大小等物理性能,为进一步的动物实验和临床应用奠定基础。方法:先将市售棉籽油精制,再将盐酸阿霉素、盐酸维拉帕米、人血白蛋白、Fe3O4磁粉按一定比例混合,采用加热固化法制备磁性阿霉素维拉帕米白蛋白纳米粒。用透射电子显微镜检测颗粒形态和粒径大小。倒置显微镜下观察载药纳米粒的磁响应性和结构。绘制标准曲线,高效液相色谱仪检测纳米粒中维拉帕米
目的探讨MRI引导聚焦超声靶向可逆性开放兔脑血脑屏障(BBB)并甲氨喋呤(MTX)脑内给药的效果。方法MRI引导聚焦超声以2s-10s不同时长辐照20只新西兰大白兔脑,共辐照50个靶点,并将靶点分为2s、4s、6s、8s和10s组,通过靶点MRI增强扫描、伊文氏蓝(EB)染色和HE组织学检查的方法确立靶向可逆性开放BBB的辐照时长参数(6s);再以此参数辐照已静注MTX的5只兔右脑,1小时后取靶点
盐酸哌唑嗪(Prazosin hydrochloride,PRH)是第一个选择性突触后α_1受体阻滞剂,主要用于治疗各种高血压。目前,国内仅有普通片上市,但其首剂效应明显,半衰期短(t_(1/2)为2.0～3.0h),服药频繁(每日两三次),因而限制了其临床应用。经皮给药系统具有避免口服给药的首过作用、保持持久稳定的有效血药浓度水平、改善患者顺应性、提高用药的安全性等特点,其中亲水性凝胶骨架贴片因