【摘 要】
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氮杂环类化合物在农药界意义重大,在杀虫剂方面,氯虫苯甲酰胺凭借其优异的杀虫效率、超长的持效期、环境友好型强(对人类、水生生物、有益昆虫如蜜蜂等毒性低)的特点,受到了广泛的
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氮杂环类化合物在农药界意义重大,在杀虫剂方面,氯虫苯甲酰胺凭借其优异的杀虫效率、超长的持效期、环境友好型强(对人类、水生生物、有益昆虫如蜜蜂等毒性低)的特点,受到了广泛的关注,其衍生物的研发成为近些年世界农药杀虫剂行业研究的热点。本文通过查阅大量的相关文献,运用类同合成方法设计目标产物,拟定合成路线,通过实际实验操作优化了部分工艺,将原氯虫苯甲酰胺的三大部分基团的取代基进行了修饰和改进,如苯环部分的甲基替换为氯或溴、甲酰胺部分替换为甘氨酸乙酯、吡唑环上的溴替换为二溴乙烷或二氟乙醇取代基、吡啶环上的氯替换为氟或增加一个氯原子,得到了两个新的氯虫苯甲酰胺类衍生物体系。本文重点阐述内容为邻氨基苯甲酸甲酯经过二卤代、水解、光气环化、氨基基团开环合成重要中间体二卤代邻氨基苯甲酰胺,再与吡唑-吡啶双环结构酰氯酰化合成新的化合物体系,并对某些步骤进行了初步的工艺研究改进。所得到的化合物通过抽滤、萃取、重结晶、柱层析等方式进行纯化,使用气质联用仪、元素分析、红外光谱、核磁氢谱等方式进行结构表征,确定了结构的正确性。再通过生物活性测试,了解部分化合物的活性,活性高的化合物具有作为新型杀虫剂的潜在开发价值,活性低的化合物对于此类衍生物的开发也具有一定的借鉴价值。
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