苯并噁唑类化合物的合成及其抗癫痫活性的研究

• 作 者: 李卫龙
• 机 构: 延边大学
• 发表日期: 2009年05期
• 关键词: 抗癫痫 三氮唑苯并噁唑 最大电惊厥 皮下戊四唑 神经毒性 构效关系

为了寻找抗惊厥活性强及低神经毒性的化合物,本文以2-氨基-5-硝基苯酚为起始原料设计合成了19个2-取代6-(4H)-[1,2,4]-三唑苯并噁唑化合物。对目标化合物采用小鼠最大电惊厥实验(MES),皮下戊四唑实验(sc-PTZ)测定了其抗惊厥活性,采用旋转法测定了神经毒性。药理实验结果显示目标化合物表现出了较强的抗惊厥活性,其中化合物3g对MES实验的半数有效量(ED_(50))为29.5 mg/kg,半数中毒剂量(TD_(50))为285 mg/kg,保护指数(PI)为9.7,其保护指数明显高于