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肝癌是我国五大主要常见恶性肿瘤之一，并且是癌症相关死亡的第二大死因。近些年来，基因治疗作为治疗肝癌的一个新策略而被广泛关注。脂质体作为一种经典的载药系统，其在基因药物传递方面显示出了巨大的潜力。为了探索脂质体制剂在肝癌的基因治疗中的辅助作用，本实验中采用带负电荷的转铁蛋白靶向脂质体为药物递送系统，用以递送anti-microRNA-221（anti-miR-221）到转铁蛋白受体高表达的HepG2细胞。 本研究中脂质体平均粒径为122.5nm，Zeta电位为-15.74mV。对于Chol-anti-miR-221的包封率达70％以上，并且本脂质体在4℃保存下表现出了良好的稳定性。在体外靶向性实验研究中，转铁蛋白靶向anti-miR-221脂质体（Tf-RL）的入胞效率比非靶向脂质体高出约15倍。转铁蛋白靶向anti-miR-221脂质体（Tf-RL）可以有效地调控HepG2细胞中miR-221靶基因PTEN，p27kip1和TIMP3，并且比非靶向anti-miR-221脂质体（RL）表现出更好的基因沉默效率。在对小鼠HepG2肝癌肿瘤模型进行静脉注射Cy3-anti-miR-221脂质体后，小动物荧光成像系统检测显示Cy3-anti-miR-221成功地传递到肿瘤部位，并且成功上调了小鼠体内肿瘤组织中PTEN，p27kip1和TIMP3的表达。 研究结果表明，该转铁蛋白靶向脂质体在人肝癌的基因治疗中能够发挥一定作用，可以成为一个潜在的治疗方法。