黄烷类衍生物的合成及抗真菌活性研究

来源 :北京大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:cestlaviewuyu
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随着肿瘤、自身免疫病、艾滋病的发病率增高,以及器官抑制和抗生素的广泛使用,真菌病特别是深部真菌感染呈明显上升的趋势.目前临床使用的抗真菌药物,虽然有确切的疗效,但普遍存在着价格昂贵、副作用大、易产生耐药性等问题,研制安全有效的抗真菌药,仍是抗感染药物研究的重要方向.该课题组前期在对广西血竭进行化学成分研究的过程中,发现其中的黄烷类化合物具有明显的体外抗真菌活性,继而以羟基取代苯甲醛和不同取代的苯乙酮经羟基的选择性保护、羟醛缩合、催化还原、关环等几步常见反应,合成了系列黄烷类化合物.在活性筛选中,发现中间体2-(3-苯基-丙基)-苯酚(简称Tumicin)具有很好的抗真菌活性.该课题在此基础上,根据Tumicin的结构特点及抗真菌药物构效关系,设计并合成了Tumicin系列衍生物.以上研究为新一类抗真菌药物的发现和设计提供了科学依据.
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