组合化学方法和高通量筛选技术在催化不对称反应中的应用

来源 :中国科学院上海有机化学研究所 | 被引量 : 0次 | 上传用户:fushu1qq
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我们建立了由5种外消旋氨基醇(DB1-DB5,文献报道具有较强不对称放大效应)、13种光学纯手性添加物(AA1-AA13)和二乙基锌现场制备的催化剂库,并利用二乙基锌对醛的不对称亲核加成反应做为模板反应对催化剂库进行了评价.为了开发真正实用性的不对称反应催化剂,并在环境友好的前题下创造新物质,我们首次结合虚拟组合催化剂库及双组分配体通过金属离子自组装的策略<[8,9]>,制备了由Ti(OPr)<,4>与多种手性二醇、二酚形成的催化剂组合库Lm/Ti/Ln(其中Lm和Ln代表手性二醇、二酚配体,m和n可以相同,但不可以同时为0).该催化体系具有以下优点:1.所有试剂均是价廉和容易制备的.2.对底物有广泛的适应性.3.催化剂用量减少时,反应的对映选择性反而提高.4.反应在室温和无溶剂条件下进行,是节能和环境友好的绿色化学过程.5.催化剂用量在0.1-0.005mol﹪的范围下即可获得极高的收率和对映选择性.100﹪的收率及99.8﹪ee的对映选择性无疑表明这一催化体系是真正可实用的.我们推测该催化体系在许多其它不对称反应中也可能呈现很高到极高的催化效率,进一步的研究工作正在进行中.
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