微针透皮贴剂担载纳米药物的可行性研究

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对于有些疾病的治疗或预防,需要将治疗成分,如亚单位疫苗和DNA疫苗等以纳米颗粒的形态递送到皮层。微针,即长度小于1毫米的小针的点阵。作为一种有效的皮层给药系统,能否高效地担载纳米形态的治疗物质,并将其递送到皮层是本研究所要探讨的科学问题。微针作为一种新型的给药技术,不仅具有无痛、给药方便等优点,而且运用物理手段可大幅提高水溶性药物,包括纳米药物的透皮吸收及皮层靶向,能够避过胃肠道消化作用以及肝脏首过效用。将微针技术与纳米药物相结合,可能产生新的应用领域。本课题预期通过浸泡法将纳米药物的模型担载于微针,观察其在微针针体的吸附和向内扩散的分布。课题中,以实验室自主研发的相转化微针作为基础,通过大分子透明质酸、CMC-Na对微针处方进行优化,以筛选出溶胀性能较好的微针处方。同时,以量子点这一发光明显的荧光物质作为模型药物,探讨浸泡法担载纳米药物的可行性。随后,我们使用酸降解、氧化降解的方法得到分子量较小的海藻酸钠,预期通过化学linker连接上药物。载药的海藻酸钠与PEI形成带正电荷的纳米颗粒。再通过丝氨酸和苯甲醛通过一系列反应合成嵌段,对带正电荷的纳米颗粒进行包裹,以降低阳离子纳米颗粒的毒性。为了探讨浸泡法用于微针担载纳米药物的通用性,我们还将荧光脂质体浸泡吸附于相转化微针,进行了定性研究。
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