【摘 要】
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功能化的喹啉衍生物作为重要的含氮杂环化合物越来越多地用于药物领域,特别是在抗疟和抗癌活性领域。因为氰基可以很容易地转化成各种官能团,如胺、酰胺和羧酸等,所以在有机合成中氰基作为中间体有着多功能应用。其中,2-氰基喹啉/吡啶的一些衍生物是药物、天然产物和临床前候选药物中的重要结构单元。因此,2-氰基喹啉/吡啶衍生物的合成受到更多关注。以喹啉氮氧化物为底物开发了具有区域选择性的合成2-氰基喹啉衍生物的
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功能化的喹啉衍生物作为重要的含氮杂环化合物越来越多地用于药物领域,特别是在抗疟和抗癌活性领域。因为氰基可以很容易地转化成各种官能团,如胺、酰胺和羧酸等,所以在有机合成中氰基作为中间体有着多功能应用。其中,2-氰基喹啉/吡啶的一些衍生物是药物、天然产物和临床前候选药物中的重要结构单元。因此,2-氰基喹啉/吡啶衍生物的合成受到更多关注。以喹啉氮氧化物为底物开发了具有区域选择性的合成2-氰基喹啉衍生物的方法,使用三甲基氰硅烷（TMSCN）作为氰基源,通过二乙酰氧基碘苯（PIDA）活化反应底物使其氮氧键断裂而发生氰基化反应。首先,采用斯克劳普合成法由芳胺为起始原料得到喹啉类化合物,进而经过氧化反应得到喹啉氮氧类化合物;然后,在无金属和无碱的反应条件下,使用高价碘（III）试剂PIDA介导喹啉氮氧化物与三甲基氰硅烷进行区域选择性氰化得到2-氰基喹啉衍生物。使用该策略制备了22个2-氰基喹啉和吡啶类化合物,并使用紫外光谱、红外光谱、1H-NMR和13C-NMR等方法对目标产物的进行确认与表征。该方法避免使用过渡金属,磷试剂和碱添加剂。对反应的机理进行了控制实验验证,对反应离子中间体进行了捕获并进行了表征,证明了此反应为离子反应机制。最后,为了进一步证明该反应的合成应用,进行了抑制剂TB的克级放大实验。
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