几种KCNQ2/3钾通道开放剂的光活性化合物的设计、合成、稳定性及活性筛选研究

被引量 : 4次 | 上传用户:cherish_zww
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
KCNQ2/3通道开放剂具有抗惊厥抗癫痫作用。前期本课题组的研究中,已经设计并合成多个具有开放钾离子通道的活性分子,这些药物分子在开放该通道的程度上有明显的差别,遗憾的是,目前尚不清楚这些活性分子的KCNQ2/3通道开放机制。本研究基于光亲和标记原理,在不更改此类活性分子活性必须基团的前提下,对其进行再设计,引入光活性基团或放射性同位素,并对设计合成的目标化合物的稳定性进行研究,筛选具有KCNQ2/3通道开放活性的备选化合物,为后续研究奠定实验基础。第一部分间三氟甲基苯乙酸的合成路线
其他文献
中药复方是在中医药理论指导下,由两味或两味以上药材按照君臣佐使的原则配伍组成,是中医临床应用的主要形式。中药复方具有多成分、多靶点和多通路的作用特点。中药复方作用于
见到袁金塔先生是在中国美术馆,本来可以很“正式”的发布会记者提问,因为袁先生妙趣横生的回答而变得轻松平常。面对记者的提问,兴之所至,他甚至手舞足蹈,描述自己的台湾乡
糖尿病发病率随着人们生活水平的提高,近几年呈激增趋势,已成为威胁人类三大杀手之一。在糖尿病分类中占主要地位的是2型糖尿病,其主要发病机制为胰岛素抵抗。胰岛素抵抗不仅引
近年来氯化铵已大量进入肥料市场,而茶树一向被认为是“忌氯”作物,因此,有必要进一步研究氯对茶树营养和茶叶品质的影响,以明确含氯化肥能否在茶园施用问题。作者于1986~198
氨氯地平为第三代二氢吡啶类Ca~(2+)通道阻滞药,是临床治疗高血压病的一线药物,作用机制为选择性地作用于细胞膜上的Ca~(2+)通道,抑制Ca~(2+)内流,进而扩张血管平滑肌,达到降压的目的。氨氯地平适用于伴有慢性心衰的高血压和冠心病患者的治疗;据报道该药能改善心衰患者的症状并降低死亡率;对于正在使用洋地黄类强心药、利尿药和ACEI的严重慢性心衰患者,联合应用氨氯地平,未见心血管并发症和死亡率
禹州市以社区门禁系统智能化改造为切入点,掌握了低成本数据采集的有效方法,抓住了智慧社区建设数据化的关键环节,为基于数据应用的商业模式创新提供了可能.禹州市智慧社区数
目的:  研究老鼠簕生物碱A(HBOA)对四氯化碳(CCl4)致肝纤维化大鼠PI3K/Akt和NF-κB信号通路的影响,探讨HBOA抗肝纤维化的作用机制。  方法:  大鼠随机分成正常组、模型组、H
都市报在中国的发展可谓风雨兼程,但随着新媒体尤的飞速发展,都市报无论在新闻的时效性还是供给量上均处于劣势。都市报如何在新媒体时代探索一条可持续的转型之路,是当务之
有效性教学是课堂教学改革的重要组成部分,同时也是教师所追寻的重要目标以及课堂教学的重要意义所在
目的:   许多药物进入体内可与血浆蛋白相结合,生成药物-蛋白质复合物。与血浆蛋白结合的药物暂时失去活性,不能参与分布、代谢和消除。只有药物的游离型分子才能从血液向组